Examkin

Question

Difficulty: HardAntipsikotik İlaçlar

3535 yaşında kadın hasta, şizofreni tanısıyla risperidon tedavisi alırken amenore ve galaktore şikayetleriyle başvuruyor. Yapılan tetkiklerde serum prolaktin düzeyi 120120 ng/mL (Normal <25< 25 ng/mL) saptanıyor. Hastanın psikotik semptomları kontrol altında olmasına rağmen, prolaktin yüksekliğine bağlı bu yan etkiler nedeniyle ilaç değişikliği planlanıyor. Aşağıdaki antipsikotiklerden hangisi, D2D_2 reseptörlerinde parsiyel agonist etkisi sayesinde hem serum prolaktin düzeyini düşürebilen hem de metabolik yan etki riski düşük olan en uygun seçenektir?

  1. A
    Ketiapin
  2. B
    Olanzapin
  3. AripiprazolAnswer
  4. D
    Ziprasidon
  5. E
    Paliperidon

Answer

Aripiprazol, D2D_2 reseptörlerindeki parsiyel agonist etkisi ve düşük metabolik yan etki profili sayesinde bu hasta için en uygun seçenektir.
Aripiprazol, dopaminin düşük olduğu mezokortikal yolakta agonist gibi davranarak negatif semptomları iyileştirirken, dopaminin yüksek olduğu mezolimbik yolakta antagonist gibi davranarak pozitif semptomları kontrol eder. Tuberoinfundibuler yolakta ise parsiyel agonist etkisi sayesinde risperidon gibi tam antagonistlerin neden olduğu prolaktin artışını baskılar. Ayrıca H1H_1 ve M1M_1 reseptör afinitesi düşük olduğu için kilo alımı ve sedasyon riski minimaldir.

Step-by-Step Solution

1
Hastadaki temel sorunu tanımlama
Risperidon kullanımına bağlı tuberoinfundibuler yolaktaki D2D_2 blokajı sonucu gelişen hiperprolaktinemi (galaktore/amenore).
Tedavi değişikliği için öncelikle mevcut yan etkinin mekanizmasını anlamak gerekir.
2
İdeal ilacın farmakolojik özelliklerini belirleme
Prolaktini düşürebilecek bir 'dopamin dengeleyici' (parsiyel agonist) ve metabolik yan etkisi düşük bir ajan gereklidir.
Parsiyel agonistler, dopamin yokluğunda agonist, fazlalığında antagonist gibi davranarak denge sağlarlar.
3
Seçenekleri mekanizma ve yan etki profiline göre karşılaştırma
Aripiprazol D2D_2 parsiyel agonistidir ve kilo aldırma potansiyeli çok düşüktür. Ziprasidon da kilo aldırmaz ancak tam antagonisttir.
Aripiprazol'ün parsiyel agonizma özelliği, antagonist kaynaklı hiperprolaktinemiyi düzeltmede spesifik bir avantaj sunar.

Key Concept

Aripiprazol, D2D_2 ve 5−HT1A5-HT_{1A} parsiyel agonisti olan, 5−HT2A5-HT_{2A} antagonisti etkisi gösteren 'Dopamin-Serotonin Sistem Dengeleyici' (DSS) bir ajandır. Hiperprolaktinemi ve metabolik sendrom riskinin düşük olması klinik açıdan ayırt edici özellikleridir.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Antipsikotik İlaçlar

More questions from this topic