Question

Difficulty: Very hardMakrolidler ve Diğer Protein Sentezi İnhibitörleri

7070 yaşında, HelicobacterHelicobacter pyloripylori pozitif gastrit tanısı alan bir hastaya klaritromisin, amoksisilin ve lansoprazol içeren üçlü eradikasyon tedavisi başlanıyor. Hastanın özgeçmişinde koroner arter hastalığı nedeniyle simvastatin ve hipertansiyon için amlodipin kullanımı olduğu biliniyor. Tedavinin 5.5. gününde hastada şiddetli kas ağrısı, koyu renkli idrar ve belirgin pretibial ödem gelişiyor. Bu klinik tabloya yol açan antibiyotiğin temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Ribozomun 50S50S alt birimine bağlanarak peptidil-tRNA'nın translokasyon basamağını inhibe etmesiAnswer
  2. B
    Karaciğerde sitokrom P450P450 (CYP3A4CYP3A4) enzimlerini indükleyerek statinlerin klirensini artırması
  3. C
    Ribozomun 30S30S alt birimine irreversibl bağlanarak mRNA'nın yanlış okunmasına yol açması
  4. D
    Bakteri hücre duvarındaki penisilin bağlayan proteinlere (PBPPBP) bağlanarak hücre duvarı sentezini bozması
  5. E
    Ribozomun 50S50S alt birimindeki peptidil transferaz enzimini inhibe ederek peptit zinciri uzamasını engellemesi

Answer

Ribozomun 50S50S alt birimine bağlanarak translokasyon basamağını inhibe eden antibiyotik seçeneği doğrudur.
Klaritromisin, H.H. pyloripylori eradikasyonunda kullanılan ve ribozomun 50S50S alt birimine bağlanarak translokasyon basamağını inhibe eden bir makroliddir. Farmakokinetik olarak sitokrom P450P450 (CYP3A4CYP3A4) enzimini güçlü bir şekilde inhibe eder. Bu durum, aynı enzimle metabolize edilen simvastatin ve amlodipinin plazma konsantrasyonlarını toksik düzeylere çıkararak rabdomiyoliz ve şiddetli periferik ödem tablosuna yol açar.

Step-by-Step Solution

1
Kullanılan ilaçların ve klinik tablonun analizi
H. pylori tedavisi (Klaritromisin), statin (Simvastatin) ve kalsiyum kanal blokörü (Amlodipin) etkileşimi.
Kas ağrısı ve koyu idrar rabdomiyolizi (statin toksisitesi), pretibial ödem ise kalsiyum kanal blokörü toksisitesini düşündürür.
2
Etkileşimden sorumlu ajanın belirlenmesi
Klaritromisin.
Klaritromisin, makrolid grubu bir antibiyotiktir ve CYP3A4 enziminin güçlü bir inhibitörüdür.
3
Sorumlu ajanın etki mekanizmasının saptanması
50S ribozomal alt birime bağlanma ve translokasyon inhibisyonu.
Makrolidlerin temel farmakodinamik etkisi protein sentezini bu yolla durdurmaktır.

Key Concept

Makrolidlerin (Klaritromisin/Eritromisin) CYP3A4 enzim inhibisyonu potansiyeli ve protein sentezi inhibisyon mekanizması.

Alternative Method

Hastanın aldığı üçlü tedavideki (Klaritromisin, Amoksisilin, Lansoprazol) ilaçlardan hangisinin güçlü ilaç etkileşimi potansiyeli olduğunu (Klaritromisin) hatırlamak soruyu çözmek için en hızlı yoldur.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question