Question

Difficulty: HardAntipsikotik İlaçlar

29 yaşında erkek hasta, şizofreninin pozitif semptomları (halüsinasyonlar, delüzyonlar) nedeniyle tedavi görmüş ve bu semptomları kısmen düzelmiştir. Ancak son dönemde hastada belirgin bir sosyal çekilme, anhedoni, konuşma miktarında azalma ve genel bir motivasyon kaybı gibi negatif semptomlar ön plana çıkmıştır.

Bu hastanın tedavisinde, D2D_2 ve D3D_3 reseptörleri üzerinde parsiyel agonist etkinlik gösteren, ancak D3D_3 reseptör afinitesinin D2D_2 reseptörlerinden daha yüksek olması nedeniyle özellikle negatif semptomlar ve kognitif disfonksiyon üzerinde üstün etkinlik göstermesi beklenen antipsikotik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. KariprazinAnswer
  2. B
    Aripiprazol
  3. C
    Brekspiprazol
  4. D
    Amisulprid
  5. E
    İloperidon

Answer

Kariprazin; hem D2D_2 hem de D3D_3 reseptörlerinde parsiyel agonist etki gösteren, ancak özellikle D3D_3 reseptörlerine olan yüksek afinitesi sayesinde negatif semptomların tedavisinde tercih edilen güncel bir antipsikotiktir.
Kariprazin, dopamin D2D_2 ve D3D_3 reseptörlerinde parsiyel agonist olarak etki eder. Diğer parsiyel agonistlerden (aripiprazol ve brekspiprazol) en önemli farkı, D3D_3 reseptörlerine olan bağlanma afinitesinin D2D_2'den çok daha yüksek olmasıdır. Klinik çalışmalarda bu D3D_3 seçiciliğinin, şizofreninin negatif semptomları ve kognitif bozuklukları üzerinde anlamlı iyileşme sağladığı gösterilmiştir.

Step-by-Step Solution

1
Hastadaki klinik tabloyu değerlendir.
Pozitif semptomlar düzelmiş ancak sosyal çekilme ve anhedoni gibi negatif semptomlar baskın hale gelmiştir.
Tedavi seçimi, negatif semptomlar üzerinde kanıtlanmış etkinliği olan bir ajana yönelmelidir.
2
İlaçların etki mekanizmalarını karşılaştır.
Seçeneklerdeki aripiprazol, brekspiprazol ve kariprazin parsiyel agonisttir; ancak kariprazin D3D_3 reseptörlerine daha yüksek afinite ile bağlanır.
Dopamin D3D_3 reseptör aktivitesinin motivasyon ve kognisyon süreçlerinde kritik rol oynadığı bilinmektedir.
3
Diferansiyel tanıyı kesinleştir.
Kariprazin, D3D_3 tercihli parsiyel agonizma özelliğiyle diğerlerinden ayrılır.
Bu özellik, ilacın negatif semptomlar üzerindeki terapötik üstünlüğünün farmakolojik temelidir.

Key Concept

Kariprazin, atipik antipsikotikler arasında benzersiz bir D3>D2D_3 > D_2 parsiyel agonizma profiline sahiptir.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question