yaşında erkek hasta, şizofreninin negatif semptomları (duygulanımda kütleşme, sosyal içe çekilme, anhedoni) nedeniyle takip edilmektedir. Daha önce kullandığı tipik antipsikotiklerle ciddi ekstrapiramidal yan etkiler gelişen hastada tedavi değişikliği planlanmıştır. Hekimi; atipik antipsikotikler arasında sınıflandırılan ancak diğerlerinden farklı olarak reseptörlerine afinitesi bulunmayan, düşük dozlarda presinaptik otoreseptörlerini selektif olarak bloke ederek dopaminerjik tonusu artıran bir ilaç başlamaya karar vermiştir. Bu ilaçla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Böbrekler yoluyla değişmeden atıldığı için renal fonksiyon bozukluğu olanlarda doz modifikasyonu gerektirir.Answer
- BGüçlü muskarinik ve histamin reseptör antagonizması nedeniyle belirgin sedasyon ve kilo alımı yapar.
- CKaraciğerde sitokrom enzimleriyle yoğun metabolize edildiği için kolestatik hepatit öyküsü olanlarda kontrendikedir.
- Dreseptörlerine olan parsiyel agonist etkisi sayesinde dopaminerjik sistemi modüle ederek etki gösterir.
- EEn belirgin yan etkisi agranülositoz olup, haftalık tam kan sayımı takibi yapılması zorunludur.
Answer
Amisülpirid, böbrekler yoluyla değişmeden atıldığı için renal fonksiyon bozukluğu olanlarda doz modifikasyonu gerektiren bir atipik antipsikotiktir.
Vaka örneğinde tanımlanan ilaç Amisülpirid'dir. Amisülpirid, atipik antipsikotikler arasında sınıflandırılmasına rağmen reseptörlerine afinitesi yok denecek kadar azdır. Düşük dozlarda presinaptik otoreseptörlerini bloke ederek dopamin salınımını artırır ve negatif semptomlar üzerinde etkinlik gösterir. Farmakokinetik olarak en önemli özelliği, karaciğerde minimal metabolize edilip büyük oranda böbrekler yoluyla değişmeden atılmasıdır; bu durum böbrek yetmezliği olan hastalarda doz modifikasyonunu zorunlu kılar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Amisülpirid'in selektif antagonist profili ve renal eliminasyonu
Estimated Time:2m 30s