Bronşiyal aşırı duyarlılığı değerlendirmek amacıyla metakolin provokasyon testi planlanan bir hastada, kullanılan ajanın farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Yapısındaki beta-metil grubu sayesinde nikotinik reseptörler üzerindeki etkinliği oldukça düşüktür.Answer
- BMolekülündeki karbamoil grubu nedeniyle asetilkolinesteraz enzimi tarafından hidroliz edilmeye tamamen dirençlidir.
- CTersiyer amin yapısında olması sayesinde kan-beyin engelini geçerek santral yan etkilere yol açar.
- DSadece postgangliyonik kolinerjik sinir uçlarındaki M2 reseptörlerini selektif olarak aktive eder.
- EPsödokolinesteraz (butirilkolinesteraz) tarafından asetilkoline oranla çok daha hızlı metabolize edilir.
Answer
Metakolinin yapısındaki beta-metil grubu, ilaca muskarinik reseptör selektivitesi sağlar ve nikotinik reseptörlere olan ilgisini azaltır.
Metakolin, asetilkolin molekülünün beta pozisyonuna bir metil grubu eklenmesiyle elde edilir. Bu yapısal modifikasyon, ilacın nikotinik reseptörlere bağlanma yeteneğini belirgin şekilde azaltırken muskarinik reseptörlere olan ilgisini korur ve asetilkolinesteraz enzimi tarafından parçalanma hızını yavaşlatır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Kolin esterlerinin yapı-etki ilişkisi (SAR) ve beta-metil grubunun muskarinik selektivite üzerindeki etkisi.
Estimated Time:1m 15s