Question

Difficulty: MediumMakrolidler ve Diğer Protein Sentezi İnhibitörleri

5252 yaşında, tip 22 diyabet tanısı olan ve diyabetik gastropareziye bağlı mide boşalmasında gecikme yaşayan bir hastada, motilin reseptörlerini aktive ederek prokinetik etki göstermesi amacıyla bir makrolid antibiyotik kullanımı düşünülmektedir. Bu ilaç grubuyla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Bakteri ribozomunun 30S30S alt birimine bağlanarak translokasyon basamağını inhibe eder.
  2. B
    Sitokrom P450P450 (CYP3A4CYP3A4) enzimlerini indükleyerek varfarin ve teofilin gibi ilaçların metabolizmasını hızlandırır.
  3. Eritromisin estolat formu, özellikle erişkinlerde kolestatik hepatit tablosuna yol açabilir.Answer
  4. D
    Gruptaki en yeni ajanlardan biri olan azitromisin, makrolidler arasında en güçlü CYP3A4CYP3A4 inhibitörüdür.
  5. E
    Kloramfenikol ile benzer şekilde kemik iliği supresyonu ve gri bebek sendromu en karakteristik yan etkileridir.

Answer

Eritromisin estolat formu, özellikle erişkinlerde kolestatik hepatit tablosuna yol açabilir.
Vakada tarif edilen motilin reseptör agonizması ve prokinetik etki, makrolid grubu antibiyotiklerin (özellikle eritromisin) tipik bir özelliğidir. Makrolidlerin kullanımıyla ilgili olarak eritromisin estolat formunun erişkinlerde kolestatik hepatit yapabileceği klinik olarak çok önemli bir yan etkidir. Ayrıca makrolidlerin QTQT mesafesini uzattığı ve ventriküler aritmi riskini artırdığı da bilinmektedir.

Step-by-Step Solution

1
Vakada bahsedilen motilin reseptör aktivasyonu üzerinden prokinetik etki gösteren ilaç grubunu tanımla.
Bu özellik makrolidlere (özellikle prototip olarak eritromisine) aittir.
Eritromisin, yapısal olarak motiline benzerlik gösterir ve motilin reseptörlerini agonize ederek gastrointestinal motiliteyi artırır.
2
Makrolidlerin temel farmakolojik özelliklerini ve yan etki profilini değerlendir.
Makrolidler 50S50S alt birimine bağlanır, CYP3A4CYP3A4 enzimini inhibe ederler (azitromisin hariç) ve kolestatik hepatit ile QTQT uzamasına neden olabilirler.
Farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklerin bilinmesi, seçeneklerdeki yanlış bilgilerin (30S bağlanması, enzim indüksiyonu vb.) elenmesini sağlar.

Key Concept

Makrolidlerin (özellikle Eritromisin) Motilin Agonist Etkisi ve Yan Etki Profili

Practice More

Makrolidlerin 'atypical pneumonia' (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella) tedavisindeki yerini ve ketolidlerin (telitromisin) dirençli durumlardaki kullanımını gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question