Question

Difficulty: MediumDirekt Etkili Kolinerjik Agonistler

6565 yaşında erkek hasta, kronik açık açılı glokom tanısıyla takip edilmektedir. Hastaya uygulanan topikal tedavi sonrası intraoküler basınçta belirgin düşüş gözlenmiş, ancak hastada miyozis ile birlikte siliyer kas spazmına bağlı görme bulanıklığı gelişmiştir. Kullanılan ajanın farmakolojik özellikleri incelendiğinde; hem muskarinik hem de nikotinik reseptörleri uyardığı ve asetilkolinesteraz enzimi tarafından hidrolize edilmediği saptanmıştır.

Bu hastada kullanılan direkt etkili kolinerjik agonist aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Asetilkolin
  2. B
    Metakolin
  3. C
    Betanekol
  4. KarbakolAnswer
  5. E
    Pilokarpin

Answer

Karbakol, hem muskarinik hem de nikotinik reseptörleri uyaran ve asetilkolinesteraz enzimine dirençli olan kolin esteridir.
Karbakol, asetilkolinin karbamoil analoğudur. Yapısındaki karbamoil grubu sayesinde asetilkolinesteraz (AChE) enzimi tarafından hidroliz edilemez. Nikotinik reseptörler (özellikle otonom gangliyonlar) üzerinde de güçlü agonist etkinliği bulunması, onu diğer klinik kullanılan kolin esterlerinden (metakolin ve betanekol) ayırır. Glokom tedavisinde pupilla konstriksiyonu ve siliyer kas kasılması sağlayarak intraoküler basıncı düşürür.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu ve kullanım amacını değerlendir.
İlaç glokom tedavisinde topikal olarak kullanılmış ve intraoküler basıncı düşürmüştür (muskarinik etki).
Kolinerjik agonistlerin glokomdaki temel etkisi m. constrictor pupillae ve siliyer kas kasılmasıdır.
2
İlacın reseptör selektivitesini analiz et.
Soruda ilacın hem muskarinik hem de nikotinik reseptörleri uyardığı belirtilmiştir.
Metakolin, betanekol ve pilokarpin muskarinik selektif iken, karbakol non-selektiftir.
3
Enzimatik direnci kontrol et.
İlacın asetilkolinesteraz ile hidroliz edilmediği bilgisi, karbamoil grubu içeren sentetik esterlere veya alkaloidlere işaret eder.
Asetilkolin ve metakolin enzimle yıkılırken, karbakol ve betanekol dirençlidir.
4
Elde edilen verileri birleştirerek doğru ajanı tanımla.
Hem M hem N etkili, AChE dirençli ve glokomda kullanılan ajan Karbakol'dür.
Bu kombinasyon Karbakol'ü diğer kolin esterlerinden ayırır.

Key Concept

Karbakol'ün non-selektif (M ve N) agonist profili ve asetilkolinesteraz direnci.

Alternative Method

Aday, direkt etkili agonistleri 'kolin esterleri' ve 'alkaloidler' olarak ikiye ayırmalı, ardından kolin esterleri içinde nikotinik etkisi olan tek ajanın karbakol (ve asetilkolin) olduğunu hatırlayarak sonuca ulaşabilir.
Estimated Time:50s
Rate this question