Soru

Zorluk: ZorSantral Etkili Kas Gevşeticiler

Geçmişinde madde kullanım bozukluğu öyküsü olan 34 yaşındaki erkek hasta, ağır kaldırma sonrası gelişen akut lomber kas spazmı nedeniyle başvuruyor. Hekim, hastaya reçete edeceği kas gevşeticilerden birini; hepatik CYP2C19 enzimi aracılığıyla barbitürat benzeri sedatif özellikler gösteren ve bağımlılık potansiyeli yüksek olan 'meprobamat' adlı aktif metabolite dönüştüğü gerekçesiyle elemektedir.

Hekimin bu nedenle tercih etmediği, akut kas spazmlarında kullanılan santral etkili kas gevşetici aşağıdakilerden hangisidir?

  1. KarisoprodolCevap
  2. B
    Siklobenzaprin
  3. C
    Tizanidin
  4. D
    Klorzoksazon
  5. E
    Metokarbamol

Cevap

Doğru cevap Karisoprodol'dür.
Soruda tanımlanan ilaç Karisoprodoldür. Karisoprodol, karaciğerde CYP2C19 izoenzimi tarafından metabolize edilerek aktif metaboliti olan meprobamata dönüşür. Meprobamat, barbitüratlara benzer farmakolojik özellikler gösteren, belirgin sedatif/anksiyolitik etkisi olan ve fiziksel/psikolojik bağımlılık yapma potansiyeli yüksek kontrollü bir maddedir. Bu nedenle madde kullanım bozukluğu öyküsü olan hastalarda karisoprodol kullanımından kaçınılmalıdır.

Adım Adım Çözüm

1
Sorudaki anahtar farmakokinetik özelliği tanımla.
İlaç CYP2C19 ile metabolize olarak 'meprobamat' adlı aktif metabolite dönüşmektedir.
Sorunun çözümü bu spesifik metabolik dönüşümü bilmeye dayalıdır.
2
Meprobamat'ın klinik önemini hatırla.
Meprobamat, barbitürat benzeri etkileri olan, sedasyon yapan ve kötüye kullanım/bağımlılık potansiyeli yüksek bir anksiyolitiktir.
Hekimin ilacı ekarte etme nedeni (madde kullanım öyküsü) bu bilgiyle açıklanır.
3
Seçenekler arasından meprobamatın ön ilacı olan molekülü bul.
Karisoprodol.
Karisoprodol, vücutta meprobamat'a dönüşerek etki gösteren bir kas gevşeticidir.

Anahtar Kavram

Karisoprodol metabolizması ve bağımlılık riski

İpuçları

1
Bu ilaç, eski kuşak bir anksiyolitik olan ve barbitüratlara benzeyen bir maddenin ön ilacıdır (prodrug).
2
İsmi 'K' harfi ile başlayan bu ilaç, vücutta meprobamat'a dönüşür.
3
Cevap Karisoprodol'dür; meprobamat metaboliti nedeniyle kontrole tabi ilaç statüsündedir.

Daha Fazla Pratik

Santral etkili kas gevşeticilerin etki mekanizmalarını (GABA-B agonisti, Alfa-2 agonisti vb.) karşılaştıran bir soru çözülmesi önerilir.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla