Examkin

Soru

Zorluk: OrtaSantral Etkili Kas Gevşeticiler

42 yaşında multipl skleroz (MSMS) tanısı olan ve alt ekstremitelerinde ağrılı spastisite şikayeti bulunan bir kadın hastaya, santral etkili bir kas gevşetici olan baklofen tedavisi başlanmıştır. Bu ilacın spinal kord düzeyindeki hücresel etki mekanizmasıyla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Presinaptik terminallerde kalsiyum girişini azaltarak eksitatör nörotransmitter salınımını inhibe eder.Cevap
  2. B
    Sarkoplazmik retikulumdaki ryanodin reseptörlerine bağlanarak kalsiyum salınımını doğrudan engeller.
  3. C
    GABAAGABA_A reseptör kompleksindeki klor kanallarının açılma frekansını artırarak hiperpolarizasyon sağlar.
  4. D
    Postsinaptik membranlarda voltaj bağımlı sodyum kanallarını bloke ederek aksiyon potansiyeli yayılımını durdurur.
  5. E
    Spinal kordda presinaptik α2\alpha_2-adrenerjik reseptörleri uyararak eksitatör internöron aktivitesini azaltır.

Cevap

Baklofen, presinaptik terminallerde kalsiyum girişini azaltarak eksitatör nörotransmitter salınımını inhibe eder.
Baklofen, spinal kordun arka boynuzunda ve motor nöronlar üzerinde bulunan metabotropik GABABGABA_B reseptörlerine bağlanır. Presinaptik terminallerde voltaj bağımlı kalsiyum kanallarını kapatarak eksitatör amino asitlerin (glutamat, aspartat) salınımını azaltır. Aynı zamanda postsinaptik olarak potasyum iletkenliğini artırarak nöronun hiperpolarize olmasını sağlar ve spastisiteyi azaltır.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın sınıfını ve hedef reseptörünü belirle.
Baklofen, bir GABABGABA_B reseptör agonistidir.
Spastisite tedavisinde kullanılan santral etkili kas gevşeticilerin mekanizmasını ayırt etmek için reseptör özgüllüğü kritiktir.
2
Hücresel düzeydeki iyon kanalı etkileşimini analiz et.
Presinaptik olarak Ca2+Ca^{2+} kanallarını kapatır, postsinaptik olarak K+K^+ iletkenliğini artırır.
GABABGABA_B reseptörleri metabotropiktir (Gi/GoG_i/G_o protein kenetli) ve iyon akışını bu yolla modüle eder.
3
Bu etkinin nörotransmisyon üzerindeki sonucunu değerlendir.
Presinaptik kalsiyum azalması, glutamat ve aspartat gibi eksitatör transmitterlerin salınımını azaltarak spastisiteyi çözer.
Eksitatör sinyallerin azalması, spinal motor nöronların aşırı uyarılabilirliğini (spastisiteyi) baskılar.

Anahtar Kavram

Baklofen'in GABABGABA_B reseptör agonizması üzerinden gösterdiği presinaptik ve postsinaptik etkiler.
Bu soruyu puanla

Konular

Santral Etkili Kas Gevşeticiler

Bu konudan daha fazla soru