yaşında, eroin bağımlılığı nedeniyle mg/gün metadon idame tedavisi gören bir hasta, geçirdiği bir kaza sonrası gelişen akut ağrı şikayetiyle başvurduğu poliklinikte bir opioid analjezik reçete edilmiştir. İlacın ilk dozunu uyguladıktan kısa bir süre sonra hastada aniden şiddetli midriyazis, lakrimasyon, terleme, piloereksiyon ve huzursuzluk gibi yoksunluk sendromu bulguları ortaya çıkmıştır. Yapılan incelemede, bu tabloya neden olan ilacın mü-opioid () reseptörlerine morfinden çok daha yüksek afiniteyle bağlandığı ancak intrinsik aktivitesinin düşük (parsiyel agonist) olduğu saptanmıştır.
Bu klinik tabloya neden olan ilaç ve reseptör profili aşağıdakilerin hangisinde doğru olarak verilmiştir?
- ARemifentanil - Mü () reseptör tam agonisti / Plazma ve doku esterazları ile metabolizma
- Buprenorfin - Mü () reseptör parsiyel agonisti / Kappa () reseptör antagonistiCevap
- CPentazosin - Mü () reseptör antagonisti / Kappa () reseptör agonisti
- DNalokson - Non-selektif opioid reseptör antagonisti / Kısa etki süresi
- ETramadol - Zayıf mü () reseptör agonisti / Serotonin ve norepinefrin geri alım inhibisyonu
Cevap
Buprenorfin, mü-opioid reseptörlerinde parsiyel agonist ve kappa reseptörlerinde antagonist etki gösteren, mü reseptör afinitesi çok yüksek bir ilaçtır.
Buprenorfin, mü-opioid () reseptörlerine morfin veya metadondan çok daha yüksek afiniteyle bağlanan ancak bu reseptörlerde düşük intrinsik aktivite gösteren bir parsiyel agonisttir. Kronik tam agonist kullanımı olan bireylerde reseptörleri işgal ederek tam agonistleri uzaklaştırır ve opioid etkisini kendi düşük seviyesine sınırlayarak ani yoksunluk belirtilerine (midriyazis, ajitasyon, otonomik deşarj) neden olur. Aynı zamanda kappa () reseptör antagonistidir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Parsiyel agonistlerin, tam agonistlerin varlığında antagonist gibi davranarak yoksunluk sendromunu tetiklemesi (Presipite Yoksunluk).
Tahmini Süre:1m 30s