Examkin

Soru

Zorluk: OrtaOpioid Analjezikler ve Antagonistleri

45 yaşında, kronik bel ağrısı nedeniyle uzun süredir yüksek doz morfin sülfat tedavisi alan bir hastanın tedavi planına, ağrılarının yeterince kontrol edilememesi üzerine yeni bir analjezik ilaç eklenmiştir. Ancak bu yeni ilacın uygulanmasından kısa bir süre sonra hastada şiddetli abdominal kramplar, terleme, rinore, lakrimasyon ve ajitasyon ile karakterize bir opioid yoksunluk tablosu gelişmiştir. Bu klinik tabloya neden olan, mü (μ\mu) reseptörlerinde parsiyel agonist, kappa (κ\kappa) reseptörlerinde ise antagonist aktivite gösteren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. BuprenorfinCevap
  2. B
    Metadon
  3. C
    Karbamazepin
  4. D
    Sertralin
  5. E
    Ketiapin

Cevap

Mü reseptörlerinde parsiyel agonist, kappa reseptörlerinde ise antagonist etki gösteren ve opioid bağımlısı hastada yoksunluk krizini tetikleyen ilaç buprenorfindir.
Buprenorfin, mü (μ\mu) reseptörlerine karşı çok yüksek bir afiniteye (bağlanma gücü) ancak düşük bir intrinsik aktiviteye (parsiyel agonizma) sahiptir. Morfin gibi tam bir agonist kullanan bağımlı bir hastaya buprenorfin verildiğinde, morfini reseptörlerden uzaklaştırarak kendi düşük etkili uyarımını başlatır. Bu durum, toplam opioid etkisinde ani bir düşüşe neden olur ve klinik olarak 'presipite yoksunluk' (tetiklenmiş yoksunluk) tablosuna yol açar. Ayrıca buprenorfinin kappa (κ\kappa) reseptörlerini bloke etmesi (antagonizma), onu diğer karma etkili opioidlerden ayırır.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın mevcut durumunu analiz etme
Hasta morfin (tam agonist) bağımlısıdır ve yeni eklenen ilaç sonrası yoksunluk (withdrawal) tablosu gelişmiştir.
Tam agonist kullanan birine parsiyel agonist veya antagonist verilmesi, reseptörlerdeki agonist etkinin azalmasına ve yoksunluk belirtilerinin ortaya çıkmasına neden olur.
2
İlacın farmakodinamik profilini belirleme
İlaç mü (μ\mu) parsiyel agonisti ve kappa (κ\kappa) antagonistidir.
Soruda verilen spesifik reseptör profili buprenorfine aittir. Pentazosin gibi diğer karma etkili opioidler kappa reseptörlerinde antagonist değil, agonist etki gösterir.

Anahtar Kavram

Opioid Parsiyel Agonistlerinin Presipite Yoksunluk Etkisi

Daha Fazla Pratik

Buprenorfinin mü reseptör afinitesinin çok yüksek olması nedeniyle, aşırı doz durumunda naloksonun etkisine dirençli olabileceğini hatırlayınız.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla

Konular

Opioid Analjezikler ve Antagonistleri

Bu konudan daha fazla soru