Examkin

Soru

Zorluk: KolaySantral Etkili Kas Gevşeticiler

Serebral palsi (beyin felci) tanılı bir çocuk hastada gelişen spastisiteyi kontrol altına almak amacıyla santral etkili bir kas gevşetici olan diazepam reçete edilmiştir. Diazepamın bu terapötik etkisi aşağıdaki mekanizmalardan hangisi ile ilişkilidir?

  1. A
    GABABGABA_B reseptörlerinin aktivasyonu
  2. B
    Presinaptik α2\alpha_2-adrenerjik reseptörlerin uyarılması
  3. GABAAGABA_A reseptörleri üzerinden klor kanallarının açılma frekansını artırmasıCevap
  4. D
    Sarkoplazmik retikulumdan Ca2+Ca^{2+} salınımının inhibisyonu
  5. E
    NMDANMDA tipi glutamat reseptörlerinin doğrudan blokajı

Cevap

Diazepamın kas gevşetici etkisi, GABAAGABA_A reseptörleri aracılı klor kanallarının açılma frekansını artırması ile gerçekleşir.
Diazepam, santral sinir sisteminde yaygın olarak bulunan GABAAGABA_A reseptörleri üzerindeki spesifik benzodiazepin bağlanma bölgesine (allosterik bölge) bağlanır. Bu bağlanma, endojen GABA'nın reseptöre olan afinitesini artırarak klor kanallarının açılma frekansını (sıklığını) artırır. Sonuç olarak postsinaptik nöronlarda oluşan hiperpolarizasyon, motor nöronların uyarılmasını zorlaştırarak spastisite ve akut kas spazmlarında terapötik yarar sağlar.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın farmakolojik sınıfını belirle.
Diazepam, benzodiazepin türevi santral etkili bir ilaçtır.
Benzodiazepinlerin genel etki mekanizmasını bilmek spastisitedeki rollerini anlamak için ön koşuldur.
2
Reseptör alt tipini ve iyon kanalı etkisini hatırla.
Benzodiazepinler GABAAGABA_A reseptörlerine bağlanır ve klor kanallarının açılma frekansını artırır.
GABA-A reseptörleri hızlı inhibitör sinaptik iletimden sorumludur.
3
Mekanizmayı klinik etki (spastisite) ile ilişkilendir.
Artan klor iletkenliği, motor nöronların uyarılabilirliğini azaltarak kas rijiditesini ve spazmları hafifletir.
Bu etki hem spinal korddaki refleks yaylarında hem de supraspinal inhibitör merkezlerde gerçekleşir.

Anahtar Kavram

Benzodiazepinlerin (Diazepam) Kas Gevşetici Mekanizması
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla

Konular

Santral Etkili Kas Gevşeticiler

Bu konudan daha fazla soru