Soru

Zorluk: ZorRenin-Anjiyotensin Sistemi İlaçları

Esansiyel hipertansiyon tanısıyla ramipril kullanmakta olan 5555 yaşındaki bir kadın hastada, tedaviye başlandıktan 33 hafta sonra inatçı ve kuru bir öksürük gelişmiştir. Hastanın tedavisi, RAAS (Renin-Anjiyotensin-Aldosteron Sistemi) üzerinde daha spesifik bir inhibisyon sağlayan ve biyokimyasal olarak plazma renin konsantrasyonunu (PRCPRC) artırmasına rağmen plazma renin aktivitesini (PRAPRA) belirgin şekilde düşüren bir ilaçla değiştirilmiştir. Bu hastada ramipril yerine tercih edilen yeni ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AliskirenCevap
  2. B
    Kandisartan
  3. C
    Enalapril
  4. D
    Atenolol
  5. E
    Spironolakton

Cevap

Ramipril yerine tercih edilen ve plazma renin konsantrasyonunu (PRCPRC) artırırken aktivitesini (PRAPRA) düşüren ilaç Aliskiren'dir.
Aliskiren, anjiyotensinojeni anjiyotensin II'e dönüştüren renin enzimini doğrudan inhibe eder. Bu durum anjiyotensin IIII seviyelerini düşürerek negatif feedback baskısını kaldırır ve plazma renin konsantrasyonunun (PRCPRC) artmasına neden olur. Ancak plazmada bulunan renin enzimi ilaç tarafından bloke edildiği için ölçülen plazma renin aktivitesi (PRAPRA) belirgin şekilde azalır. Ayrıca Aliskiren, ACE enzimini etkilemediği için bradikinin birikimine yol açmaz ve ACE inhibitörlerine bağlı öksürük gelişen hastalarda güvenli bir alternatiftir.

Adım Adım Çözüm

1
Kuru öksürük yan etkisinin kaynağını belirleme.
ACE inhibitörleri (Ramipril gibi), bradikinin ve madde PP yıkımını engelleyerek akciğerlerde bu maddelerin birikmesine ve kuru öksürüğe neden olur.
Tedavi değişikliğinde bradikinin metabolizmasını etkilemeyen bir ilaç seçilmelidir.
2
Biyokimyasal parametrelerin (PRCPRC ve PRAPRA) analiz edilmesi.
Negatif feedback kaybı (Anjiyotensin IIII azalması) sonucu böbrekten renin salınımı artar (PRCPRC yükselir). Ancak ilacın renin enzimini doğrudan inhibe etmesi gerekir (PRAPRA düşer).
ACE inhibitörleri ve ARB'ler renin salınımını artırırken enzimin aktivitesini engellemedikleri için PRAPRA da yükselir; sadece direkt renin inhibitörleri PRAPRA'yı düşürür.
3
Uygun ilacı tanımlama.
Aliskiren, klinik kullanımda olan tek oral direkt renin inhibitörüdür.
Aliskiren renin enziminin aktif bölgesine bağlanarak anjiyotensinojenin anjiyotensin II'e dönüşümünü hız kısıtlayıcı basamakta bloke eder.

Anahtar Kavram

Aliskiren, RAAS üzerinde negatif feedback mekanizmasını bozarak renin miktarını (PRCPRC) artırırken, enzim aktivitesini doğrudan inhibe ederek plazma renin aktivitesini (PRAPRA) düşüren tek ilaçtır.

Daha Fazla Pratik

Aliskiren'in diyabetik hastalarda ACE inhibitörleri veya ARB'ler ile kombine edilmesinin kontrendike olduğu (ALTITUDE çalışması) bilgisini gözden geçirin.
Tahmini Süre:1m 45s
Bu soruyu puanla