Ketokonazol gibi güçlü bir sitokrom () enzim inhibitörü kullanan bir hastada, aynı enzim yolağıyla metabolize edilen başka bir ilacın farmakokinetik süreçlerinde beklenen temel değişiklik aşağıdakilerden hangisidir?
- İlacın metabolizmasının yavaşlaması ve plazma konsantrasyonunun artmasıCevap
- Bİlacın metabolizmasının hızlanması ve terapötik etkisinin azalması
- Cİlacın biyoyararlanımının azalması ve ilk geçiş etkisinin artması
- Dİlacın renal klerensinin artması ve yarı ömrünün kısalması
- Eİlacın plazma proteinlerine bağlanma oranının belirgin şekilde artması
Cevap
İlacın metabolizmasının yavaşlaması ve plazma konsantrasyonunun artması beklenen temel farmakokinetik değişikliktir.
Ketokonazol gibi enzim inhibitörleri, karaciğer mikrozomal sitokrom enzim sisteminin aktivitesini baskılayarak, bu enzimlerle metabolize olan diğer ilaçların Faz I (oksidasyon, redüksiyon, hidroliz) reaksiyonlarını yavaşlatırlar. Bu durum, substrat ilacın eliminasyon klerensinin düşmesine, plazma yarı ömrünün uzamasına ve sonuç olarak plazma konsantrasyonunun yükselerek toksisite riskinin artmasına neden olur.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Enzim inhibisyonu, Faz I (oksidasyon vb.) reaksiyonlarını yavaşlatarak ilaçların eliminasyonunu azaltır ve plazma düzeylerini yükseltir.
Alternatif Yöntem
İnhibisyon kelimesini 'frenleme' olarak düşünerek, eliminasyon sürecinin yavaşlayacağını ve dolayısıyla ilacın vücutta daha fazla kalacağını (artan konsantrasyon) çıkarabilirsiniz.
Tahmini Süre:45s