Soru

Zorluk: KolayMetilksantinler ve PDE İnhibitörleri

Kronik sigara içiciliğinde, sigara dumanındaki polisiklik aromatik hidrokarbonların karaciğerdeki mikrozomal enzimleri (CYP1A2CYP1A2) indüklemesi nedeniyle klerensi (vücuttan temizlenme hızı) artan ve bu yüzden sigara içmeyenlere göre daha yüksek dozlarda kullanılması gereken bronkodilatör ilaç hangisidir?

  1. TeofilinCevap
  2. B
    İpratropium
  3. C
    Salbutamol
  4. D
    Terbutalin
  5. E
    Montelukast

Cevap

Metilksantin türevi olan teofilin, sigara dumanı tarafından indüklenen CYP1A2CYP1A2 enzimi ile metabolize edildiği için sigara içenlerde daha yüksek doz gerektirir.
Teofilin, karaciğer mikrozomal enzimlerinden CYP1A2CYP1A2 aracılığıyla metabolize edilir. Sigara dumanında bulunan polisiklik aromatik hidrokarbonlar bu enzimi indükleyerek teofilin'in klerensini (temizlenme hızını) artırır. Sonuç olarak, sigara içen hastalarda terapötik plazma konsantrasyonunu koruyabilmek için sigara içmeyenlere göre yaklaşık 1.51.5 - 22 kat daha yüksek dozlar gerekebilir.

Adım Adım Çözüm

1
Sigara dumanının farmakokinetik etkisini belirle.
Sigara dumanındaki bileşenler CYP1A2CYP1A2 enzimini indükler.
Polisiklik aromatik hidrokarbonlar güçlü enzim indükleyicilerdir.
2
Bu enzimle metabolize olan bronkodilatörü hatırla.
Teofilin CYP1A2CYP1A2 yolunu kullanan temel solunum ilacıdır.
Teofilin'in dar terapötik indeksi enzim değişimlerini klinik olarak önemli kılar.
3
İndüksiyonun doz üzerindeki etkisini yorumla.
Klerens arttığı için plazma düzeyi düşer, bu yüzden doz artırılmalıdır.
Metabolizma hızlandığında ilacın vücutta kalma süresi kısalır.

Anahtar Kavram

İlaç-Çevre Etkileşimi: Sigara ve Teofilin Metabolizması

Daha Fazla Pratik

Teofilin ile etkileşime giren enzim inhibitörlerini (örneğin siprofloksasin) de gözden geçirin.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla