Examkin

Soru

Zorluk: Çok zorAntipsikotik İlaçlar

6262 yaşında erkek hasta, 88 yıldır Parkinson hastalığı nedeniyle levodopa tedavisi almaktadır. Son aylarda hastada canlı görsel halüsinasyonlar ve paranoid düşünceler gelişmiştir. Nörolojik muayenesinde istirahat tremoru ve bradikinezi saptanan hastanın psikotik bulgularını kontrol altına almak amacıyla yeni bir ilaç başlanması planlanmaktadır. İlgili ilacın reseptör afinite profili incelendiğinde; dopamin D2D_2 reseptörleri için afinitesinin yok denecek kadar az olduğu (Ki>1000K_i > 1000 nM), buna karşın serotonin 5-HT2A5\text{-HT}_{2A} reseptörleri üzerinde seçici olarak "ters agonist" (inverse agonist) ve antagonist etki gösterdiği saptanmıştır.

Bu farmakolojik profile sahip olan ve Parkinson psikozunda motor semptomları kötüleştirmeden kullanılan antipsikotik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Ketiapin
  2. B
    Klozapin
  3. PimavanserinCevap
  4. D
    Kariprazin
  5. E
    Risperidon

Cevap

Pimavanserin, Parkinson hastalarında motor semptomları bozmadan psikozu tedavi eden, D2D_2 afinitesi olmayan seçici bir 5-HT2A5\text{-HT}_{2A} ters agonistidir.
Pimavanserin, Parkinson hastalığı psikozunda (PDP) kullanılmak üzere onaylanmış bir ilaçtır. Diğer antipsikotiklerin aksine dopamin D2D_2, D3D_3 veya D4D_4 reseptörlerine, muskarinik, histaminerjik veya adrenerjik reseptörlere anlamlı bir afinite göstermez. Seçici olarak 5-HT2A5\text{-HT}_{2A} reseptörleri üzerinde ters agonist ve antagonist olarak çalışır. Bu sayede nigrostriatal dopaminerjik sistemi etkilemez ve Parkinson hastalarının motor fonksiyonlarını bozmaz.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik tablonun analiz edilmesi
Parkinson hastasında motor semptomları (titreme, sertlik) bozmayacak bir antipsikotik ihtiyacı belirlendi.
Klasik antipsikotikler D2D_2 blokajı yaparak Parkinson'un motor bulgularını kötüleştirir.
2
Reseptör profilinin değerlendirilmesi
D2D_2 afinitesi yok, 5-HT2A5\text{-HT}_{2A} üzerinde ters agonist etki var.
Bu profil, Parkinson psikozu için geliştirilen modern ilaçların ayırıcı özelliğidir.
3
İlaç eşleştirmesinin yapılması
Pimavanserin seçildi.
Pimavanserin, FDA onaylı ve bu spesifik mekanizmaya sahip tek ajandır.

Anahtar Kavram

Pimavanserin, D2D_2 reseptörlerine bağlanmadan sadece 5-HT2A5\text{-HT}_{2A} ters agonizması ile etki gösteren tek antipsikotiktir.
Bu soruyu puanla

Konular

Antipsikotik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru