Soru

Zorluk: Ortaİnflamatuar Bağırsak Hastalığı (İBH) Tedavisi

2828 yaşında erkek hasta, terminal ileumu tutan hafif-orta şiddette aktif Crohn hastalığı tanısıyla izlenmektedir. Hastanın tedavisinde tercih edilen; terminal ileumda salınan özel bir farmasötik formülasyona sahip olan ve karaciğerdeki yüksek ilk geçiş metabolizması (%90 oranında) sayesinde sistemik kortikosteroid yan etkilerini minimalize eden ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. BudesonidCevap
  2. B
    Prednizolon
  3. C
    Mesalamin
  4. D
    Metotreksat
  5. E
    Siprofloksasin

Cevap

Budesonid, yüksek ilk geçiş metabolizması ve terminal ileumda salınan formülasyonu sayesinde aktif ileal Crohn hastalığında tercih edilen bir kortikosteroiddir.
Budesonid, terminal ileum ve çıkan kolon gibi spesifik bölgelerde salınan formülasyonlara sahiptir. En önemli avantajı, karaciğerde çok yüksek oranda (%90) ilk geçiş metabolizmasına uğramasıdır; bu durum ilacın sistemik yan etkilerinin (Cushingoid belirtiler, kemik kaybı vb.) prednizolon gibi klasik steroidlere göre çok daha az olmasını sağlar.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik tablosunu ve tutulum yerini analiz et.
Terminal ileum tutulumu olan hafif-orta aktif Crohn hastalığı saptandı.
Tedavi seçimi, hastalığın şiddeti ve anatomik tutulum yerine göre belirlenir.
2
İlaç gruplarının farmakokinetik özelliklerini değerlendir.
Kortikosteroidler inflamasyonu baskılar ancak sistemik yan etkileri kısıtlayıcıdır. Yüksek ilk geçiş etkisi (first-pass effect) olan bir ajan sistemik yan etkileri azaltır.
Budesonid karaciğerden ilk geçişinde %90 oranında metabolize edilerek sistemik dolaşıma çok az geçer.
3
İlacın salınım yerini kontrol et.
Budesonid formülasyonları pH>5.5pH > 5.5 olduğunda (distal ince bağırsak) salınacak şekilde tasarlanmıştır.
Terminal ileum tutulumunda ilacın hedefe yönelik salınımı etkinliği artırır.

Anahtar Kavram

Budesonid, lokal etkili ve yüksek ilk geçiş metabolizmasına sahip bir kortikosteroiddir.

İpuçları

1
Bu ilaç, karaciğerdeki CYP3A4 enzimiyle yoğun bir şekilde yıkılır.
2
Hafif-orta şiddette ileal Crohn hastalığının indüksiyon tedavisinde ilk tercihlerden biridir.
3
Prednizolona göre daha az sistemik steroid yan etkisi gösteren, lokal etkili ajanı düşünün.

Daha Fazla Pratik

Sülfasalazinin kalın bağırsakta bakteriyel azoredüktaz enzimiyle parçalanarak aktif hale gelme mekanizmasını inceleyin.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla