Soru

Zorluk: Çok zorAntimikrobiyal İlaçlar ve Direnç

62 yaşında, kronik böbrek yetmezliği nedeniyle hemodiyaliz programında olan ve yoğun bakım ünitesinde izlenen bir hastada kateter ilişkili sepsis gelişmiştir. Kan kültüründe karbapenemler, seftazidim-avibaktam ve seftolozan-tazobaktam dahil tüm standart ilaçlara dirençli, ancak bir siderofor sefalosporin olan sefiderokola duyarlı PseudomonasPseudomonas aeruginosaaeruginosa izole edilmiştir. Tedavi sırasında klinik yanıt alınmasına rağmen 14. günde ateş yüksekliği tekrarlamış ve kontrol kültürlerinde izole edilen yeni suşta sefiderokol direnci (MI˙K>16MİK > 16 μg/mL\mu g/mL) geliştiği saptanmıştır.

Bu bakteride sefiderokola karşı gelişen dirençten sorumlu en olası mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TonB-bağımlı demir taşıyıcı reseptörlerini (örn. piuApiuA) kodlayan genlerde mutasyonCevap
  2. B
    16S16S rRNA metiltransferaz (RmtBRmtB) sentezi ile ribozomal hedef modifikasyonu
  3. C
    Lipid A yapısına fosfoetanolamin eklenmesi sonucu dış membran yükünün değişmesi
  4. D
    Karbapenemaz enziminin (KPC) omega-loop bölgesindeki mutasyon (D179YD179Y)
  5. E
    Penisilin bağlayan protein (PBP2xPBP2x) yapısında meydana gelen afinite kaybı

Cevap

Sefiderokol direnci, ilacın hücre içine girişini sağlayan TonB-bağımlı demir taşıyıcı reseptörlerindeki mutasyonlar (örneğin Pseudomonas'ta piuA veya Acinetobacter'de pirA) sonucunda gelişir.
Sefiderokol, bakteriyel sideroforları taklit ederek demir ile kompleks oluşturur ve TonB-bağımlı aktif taşıma sistemlerini kullanarak periplazmik aralığa girer. Bu ilaca karşı gelişen en spesifik direnç mekanizması, ilacın giriş kapıları olan demir taşıyıcı reseptörlerdeki (örneğin Pseudomonas aeruginosa için piuA) mutasyonlar veya bu reseptörlerin ekspresyonunun azalmasıdır.

Adım Adım Çözüm

1
Sefiderokolün mekanizmasını analiz et
Sefiderokol, 'Truva Atı' mekanizmasıyla siderofor-demir kompleksini taklit eder.
İlacın dış membranı aşarak periplazmik aralığa geçmesi için pasif difüzyon (porinler) yerine aktif taşıma gerekir.
2
Giriş kapılarını tanımla
TonB-bağımlı demir reseptörleri (piuA, pirA vb.) ilacı içeri alır.
Bakteri demir ihtiyacını karşılamak için bu reseptörleri kullanır, ilaç da bu yolu suistimal eder.
3
Direnç gelişimini değerlendir
Bu reseptörlerin kaybı veya yapısının değişmesi ilacın hedefe (PBP3) ulaşmasını engeller.
Porin kaybından farklı olarak, bu aktif taşıma sistemindeki mutasyonlar sefiderokola spesifik direnç oluşturur.

Anahtar Kavram

Sefiderokol (siderofor sefalosporin) giriş mekanizması ve direnci
Bu soruyu puanla