Pankreas hücrelerinde bulunan bağımlı potasyum () kanallarını uyararak insülin salınımını güçlü bir şekilde baskılayan ve aynı zamanda vasküler düz kaslarda hiperpolarizasyon yaparak vazodilatasyona neden olan bir ilaçla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Bu ilacın kullanımı sırasında gelişen hiperürisemi yan etkisi, proksimal tübüllerde ürik asit ile aynı transport sistemini paylaşarak yarışmalı inhibisyon yapmasından kaynaklanır.Cevap
- BVasküler düz kas hücrelerindeki etkisini gösterebilmesi için karaciğerde sülfotransferaz enzimi aracılığıyla aktif sülfat metabolitine dönüşmesi gereken bir ön-ilaçtır.
- CNitrik oksit () salınımını uyararak hem arteriyollerde hem de venüllerde dengeli vazodilatasyon yapan ve hem ön-yükü hem de art-yükü azaltan bir ajandır.
- DŞiddetli arteriyolar dilatasyon sonrası gelişen sodyum ve su tutulumuna bağlı olarak özellikle üremik hastalarda perikardiyal efüzyon gelişme riski en yüksek olan ajandır.
- EKaraciğerdeki -asetiltransferaz-2 () polimorfizmi nedeniyle yavaş asetilleyicilerde sistemik lupus eritematozus benzeri tabloya en sık yol açan vazodilatördür.
Cevap
İlacın (Diazoksit) hiperürisemiye yol açma mekanizması, proksimal tübüllerde ürik asit ile aynı transport sistemini (OAT) paylaşarak ürik asit sekresyonunu yarışmalı olarak engellemesidir.
Soru kökünde tanımlanan ilaç Diazoksit'tir. Diazoksit, vasküler düz kaslardaki alt birimine bağlanarak kanallarını açar ve arteriyolar vazodilatasyon yapar. Aynı zamanda pankreas hücrelerindeki alt birimini etkileyerek kanalları açık tutar, bu da insülin salınımını inhibe ederek hiperglisemiye yol açar. Böbreklerde ise proksimal tübüllerdeki organik anyon taşıyıcıları üzerinden ürik asit ile yarışarak atılımını azaltır ve hiperürisemiye neden olur.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Diazoksit'in çoklu farmakolojik etkileri: kanal aktivasyonu (vazodilatasyon ve insülin inhibisyonu), protein bağlanma özellikleri ve renal ürik asit transportu üzerindeki etkileri.
Tahmini Süre:2m 0s