Parkinson hastalığı nedeniyle levodopa/karbidopa tedavisi alan yaşındaki bir erkek hastada, şiddetli diyabetik gastroparezi semptomlarını kontrol altına almak amacıyla bir prokinetik ajan seçilecektir. Santral dopaminerjik antagonizmanın motor semptomları kötüleştirebileceği öngörülerek, enterik sinir sistemindeki presinaptik terminallerde proteini ile kenetli reseptörleri uyararak asetilkolin ve kalsitonin gen-ilişkili peptid () salınımını artıran bir ilaç tercih edilmiştir. Bu hastada kullanılan prokinetik ajanın hedeflediği reseptör ve bu reseptörün uyarılmasıyla tetiklenen hücresel sinyal yolağı aşağıdakilerden hangisidir?
- ADopamin reseptörleri - protein aktivasyonu ve striatal blokaj
- reseptörleri - protein aktivasyonu ve kalsitonin gen-ilişkili peptid () salınımıCevap
- CMotilin reseptörleri - Fosfolipaz aktivasyonu ve kalsiyum mobilizasyonu
- DMuskarinik reseptörleri - protein aktivasyonu ve nitrik oksit inhibisyonu
- Ereseptörleri - İyon kanalı aktivasyonu ve asetilkolin salınımı
Cevap
5-HT4 reseptör agonizması ve Gs proteini aracılığıyla CGRP salınımının artırılması
Doğru seçenek olan reseptör agonizması ve aktivasyonu, prukalopridin temel mekanizmasıdır. Bu uyarılma, miyenterik pleksusta asetilkolin () ve kalsitonin gen-ilişkili peptid () salınımını tetikleyerek gastrointestinal motiliteyi artırır. Parkinson hastalarında dopamin reseptörlerini etkilemediği için motor yan etki riski oluşturmadan güvenle kullanılabilir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Prukaloprid gibi selektif 5-HT4 agonistleri, enterik sinir sisteminde Gs-cAMP yolağını aktive ederek ACh ve CGRP salınımı üzerinden motiliteyi artırır.
Alternatif Yöntem
Dopamin antagonizması yapan prokinetiklerin (metoklopramid, domperidon) Parkinson'daki kısıtlılığını elediğinizde, geriye kalan 5-HT4 ve motilin seçenekleri arasında 'CGRP salınımı' bilgisi spesifik olarak 5-HT4 agonistlerini işaret eder.
Tahmini Süre:2m 0s