yaşında erkek hasta, uzun süredir devam eden diyabetik gastropareziye bağlı postprandiyal dolgunluk ve mide boşalmasında gecikme şikayetleriyle başvuruyor. Özgeçmişinde Parkinson hastalığı ve geçirilmiş bir miyokard enfarktüsü sonrası saptanan ventriküler aritmi ( uzaması riski) mevcuttur. Bu hastada motiliteyi artırmak amacıyla tercih edilecek ajanın, Parkinson semptomlarını kötüleştirmemesi ve kardiyak yan etki riskini minimalize etmesi için aşağıdaki farmakolojik özelliklerden hangisine sahip olması en uygundur?
- AKan-beyin bariyerini geçerek hem santral hem de periferik reseptörlerini güçlü bir şekilde bloke etmesi
- BGastrointestinal motilin reseptörlerini uyarırken, kardiyak () potasyum kanallarını da inhibe etmesi
- CKan-beyin bariyerini geçmeyen periferik antagonizması gösterirken enzim sisteminden bağımsız metabolize edilmesi
- DEnterik sinir sistemindeki motilin reseptörlerini agonize etmesi ve uzun süreli kullanımda reseptör 'down-regülasyonu' göstermemesi
- Yüksek reseptör selektivitesi göstermesi ve kardiyak iyon kanalları üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisinin bulunmamasıCevap
Cevap
Yüksek reseptör selektivitesi gösteren ve kardiyak iyon kanalları (özellikle ) üzerinde anlamlı etkisi bulunmayan ajanlar, hem Parkinson hem de aritmi riski olan hastalarda en güvenli profili sağlar.
Doğru seçenek, Parkinson hastalarında nörolojik semptomları tetiklemeyecek ( blokajı yapmayan) ve aritmi öyküsü olanlarda kardiyak güvenliği sağlayacak ( inhibisyonu yapmayan) modern, yüksek selektiviteli agonisti profilini tarif etmektedir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Prokinetik ajanların seçimi, hastanın komorbiditelerine (Parkinson, Kardiyak risk) ve ilacın reseptör selektivitesi ile iyon kanalı etkileşimine dayanmalıdır.