Soru

Zorluk: ZorSantral Etkili Kas Gevşeticiler

70 yaşında, geçirilmiş iskemik inme sonrası gelişen kronik spastisite nedeniyle bir kas gevşetici ilaç kullanmakta olan erkek hastaya, yeni gelişen üriner sistem enfeksiyonu tanısıyla siprofloksasin tedavisi başlanmıştır. Antibiyotik kullanımının ikinci gününde hastada ani gelişen şiddetli hipotansiyon, bradikardi ve derin sedasyon gözlenmiştir.

Bu klinik tabloya yol açan, siprofloksasin ile farmakokinetik etkileşime giren ve spastisite tedavisinde kullanılan ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Baklofen
  2. TizanidinCevap
  3. C
    Dantrolen
  4. D
    Siklobenzaprin
  5. E
    Diazepam

Cevap

Siprofloksasin ile farmakokinetik etkileşime girerek şiddetli hipotansiyon ve sedasyona neden olan ajan Tizanidin'dir.
Tizanidin, santral etkili bir kas gevşeticidir ve etki mekanizması spinal korddaki presinaptik ve postsinaptik α2\alpha_2-adrenerjik reseptörlerin aktivasyonuna dayanır. Farmakokinetik olarak CYP1A2 enzimi ile metabolize edilir. Siprofloksasin gibi güçlü CYP1A2 inhibitörleri, tizanidinin sistemik maruziyetini (AUC) ve maksimum plazma konsantrasyonunu dramatik şekilde artırarak ilacın intrinsik etkileri olan hipotansiyon, bradikardi ve sedasyonu hayatı tehdit edici boyutlara taşıyabilir.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın temel klinik durumunu analiz et.
İnme sonrası spastisite (üst motor nöron lezyonu) tedavisi alan bir hasta söz konusudur.
Spastisite tedavisinde baklofen, tizanidin ve diazepam gibi santral etkili ajanlar kullanılır.
2
Eklenen ilacı ve etkisini değerlendir.
Siprofloksasin, güçlü bir CYP1A2 enzim inhibitörüdür.
İlaç etkileşimlerini anlamak için eklenen ajanın enzim üzerindeki etkisini bilmek gerekir.
3
İlaçlar arasındaki farmakokinetik çakışmayı belirle.
Tizanidin, CYP1A2 enziminin majör substratıdır ve kendisi de bir α2\alpha_2 agonist olduğu için hipotansif yan etkiye sahiptir.
Enzim inhibisyonu sonucu tizanidin plazma düzeyleri 10-30 kat artabilir, bu da şiddetli yan etkilere yol açar.

Anahtar Kavram

Tizanidin, CYP1A2'nin majör substratıdır ve siprofloksasin veya fluvoksamin gibi güçlü inhibitörlerle kullanımı kontrendikedir.

Daha Fazla Pratik

Tizanidinin hepatotoksik potansiyeli ve tedavi sırasında karaciğer fonksiyon testlerinin izlenmesi gerekliliğini gözden geçirebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla