Soru

Zorluk: Zorİnhale ve Sistemik Kortikosteroidler

4242 yaşında, HIVHIV pozitif olması nedeniyle ritonavir içeren bir antiretroviral tedavi rejimi uygulanan erkek hasta, son 11 yıldır orta şiddetli persistan astım tanısıyla inhale flutikazon/salmeterol kombinasyonu kullanmaktadır. Hastada son aylarda gövdesel obezite, sırtta "bufalo hörgücü" ve aydede yüzü görünümü gibi iyatrojenik Cushing sendromu bulguları geliştiği gözlenmiştir.

Bu hastada klinik tablonun gelişiminden sorumlu olan temel farmakolojik mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Ritonavir'in CYP3A4CYP3A4 enzimini inhibe ederek flutikazonun sistemik klirensini azaltmasıCevap
  2. B
    Flutikazonun yutulan kısmının gastrointestinal kanaldan emiliminin ritonavir tarafından artırılması
  3. C
    Ritonavir'in glukokortikoid reseptörleri üzerinden doğrudan agonist etki göstererek transaktivasyonu tetiklemesi
  4. D
    Salmeterol'ün flutikazonun sitoplazmik reseptörlerine bağlanma afinitesini sinerjistik olarak artırması
  5. E
    İnhale flutikazonun akciğer dokusundaki lokal metabolizmasının ritonavir tarafından bloke edilmesi

Cevap

Ritonavir'in CYP3A4CYP3A4 enzimini inhibe ederek flutikazonun sistemik klirensini azaltması
Flutikazon, karaciğerde yoğun bir şekilde CYP3A4CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edilen bir ilaçtır. Ritonavir, bu enzimi güçlü bir şekilde inhibe ettiği için, inhale edilen flutikazonun akciğerlerden emilerek sistemik dolaşıma geçen fraksiyonu vücuttan atılamaz. Sonuç olarak plazma konsantrasyonları yükselir ve iatrojenik Cushing sendromuna yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik belirtilerin analizi
Gövdesel obezite ve aydede yüzü bulguları iyatrojenik Cushing sendromuna işaret etmektedir.
Hastada dışarıdan alınan bir steroidin (inhale olsa bile) sistemik birikimi olduğunu saptamak gerekir.
2
İlaç etkileşiminin değerlendirilmesi
Ritonavir'in çok güçlü bir CYP3A4CYP3A4 inhibitörü olduğu hatırlanmalıdır.
HIVHIV tedavisi ve astım tedavisi arasındaki farmakokinetik kesişimi bulmak için gereklidir.
3
Flutikazonun farmakokinetiğinin incelenmesi
Flutikazon, inhale edildikten sonra akciğerden emilen kısmıyla sistemik dolaşıma girer ve CYP3A4CYP3A4 ile elimine edilir.
Neden başka bir inhale steroidin değil de özellikle flutikazonun bu tabloyu yaptığını anlamak (yüksek CYP3A4CYP3A4 bağımlılığı).
4
Mekanizmaların birleştirilmesi
İnhibisyon sonucu temizlenemeyen flutikazon kanda birikir ve yan etkiler ortaya çıkar.
Doğru farmakolojik mekanizmayı sonuçlandırmak için.

Anahtar Kavram

CYP3A4CYP3A4 inhibisyonu sonucu inhale kortikosteroidlerin (özellikle flutikazon) sistemik toksisite oluşturması
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla