Soru

Zorluk: OrtaProkinetik Ajanlar

Diyabetik gastroparezi tanısıyla izlenen ve mide boşalımını hızlandırmak amacıyla metoklopramid tedavisi başlanan bir hastada, aşağıdaki ilaçlardan hangisinin tedaviye eklenmesi metoklopramidin gastrointestinal sistem üzerindeki prokinetik etkisini farmakolojik olarak antagonize eder?

  1. SkopolaminCevap
  2. B
    Domperidon
  3. C
    Propranolol
  4. D
    Ondansetron
  5. E
    Simetidin

Cevap

Skopolamin gibi antimuskarinik ilaçlar, metoklopramidin muskarinik reseptörler üzerinden gerçekleşen prokinetik etkisini engeller.
Metoklopramid, gastrointestinal düz kaslarda prokinetik etkisini esas olarak kolinerjik iletimi kolaylaştırarak gösterir. Presinaptik 5-HT4 reseptörlerini uyararak ve D2 reseptörlerini inhibe ederek asetilkolin salınımını artırır. Artan asetilkolin, düz kaslardaki M3 muskarinik reseptörleri uyarır. Skopolamin, bir muskarinik reseptör antagonisti olarak bu reseptörleri bloke eder ve metoklopramidin motiliteyi artırıcı etkisini farmakolojik olarak antagonize eder.

Adım Adım Çözüm

1
Metoklopramid mekanizmasını analiz et
Metoklopramid, 5-HT4 agonizması ve D2 antagonizması yoluyla enterik sinir sisteminden asetilkolin salınımını artırır.
Prokinetik etkinin temelinde kolinerjik iletimin güçlendirilmesi yatar.
2
Hedef dokudaki reseptörü belirle
Salınan asetilkolin, düz kas hücrelerindeki M3 muskarinik reseptörleri uyararak kasılmayı (motiliteyi) sağlar.
Etkinin ortaya çıkması için muskarinik reseptörlerin uyarılması şarttır.
3
Antagonistik etkileşimi saptan
Skopolamin bir antimuskarinik ajandır ve bu reseptörleri bloke ederek metoklopramidin etkisini ortadan kaldırır.
Postsinaptik reseptör blokajı, presinaptik olarak artırılan nörotransmitterin etkisini bloke eder.

Anahtar Kavram

Metoklopramidin prokinetik etkisi asetilkolin salınımını artırmasına bağlıdır ve bu etki atropin veya skopolamin gibi antimuskariniklerce engellenir.

Daha Fazla Pratik

Metoklopramidin kan-beyin bariyerini geçmesi nedeniyle oluşan ekstrapiramidal yan etkiler ile domperidonun bu açıdan güvenli oluşu arasındaki farkı gözden geçirin.
Tahmini Süre:50s
Bu soruyu puanla