Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntiplatelet İlaçlar

Akut koroner sendrom tanısıyla takip edilen ve perkütan koroner girişim (PKG) planlanan bir hastada antiplatelet tedavi başlanacaktır. Kullanılacak ilacın karaciğerde sitokrom P450 enzimleri aracılığıyla aktivasyona ihtiyaç duymayan (ön ilaç olmayan) ve P2Y12P2Y_{12} reseptörlerine geri dönüşümlü (reversible) bağlanan bir ajan olması istenmektedir. Bu özelliklere sahip olan antitrombositik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TikagrelorCevap
  2. B
    Prasugrel
  3. C
    Klopidogrel
  4. D
    Rivaroksaban
  5. E
    Tenekteplaz

Cevap

İstenen özelliklere sahip olan ilaç Tikagrelor'dur.
Tikagrelor, siklopentiltriazolopirimidin sınıfından bir ilaç olup, thienopyridinlerin (Klopidogrel, Prasugrel) aksine bir ön ilaç değildir; doğrudan aktiftir. Ayrıca P2Y12 reseptörüne allosterik olarak bağlanır ve bu bağlanma geri dönüşümlüdür (reversible). Bu özellikleri sayesinde etkisi daha hızlı başlar ve ilaç kesildiğinde trombosit fonksiyonları daha hızlı geri döner.

Adım Adım Çözüm

1
Hedef reseptörü belirle
P2Y12P2Y_{12} ADP reseptörü
Soruda hedeflenen mekanizma trombositlerdeki ADP reseptör blokajıdır.
2
Ön ilaç olmayan ve doğrudan etkili ajanları ayırt et
Tikagrelor ve Kangrelor
Klopidogrel, Prasugrel ve Tiklopidin karaciğerde aktivasyon gerektiren ön ilaçlardır (thienopyridin grubu).
3
Bağlanma karakterini değerlendir
Tikagrelor geri dönüşümlü (reversible) bağlanır
Thienopyridinler kovalent ve geri dönüşsüz bağlanırken, Tikagrelor non-kovalent ve geri dönüşümlü bağlanır.

Anahtar Kavram

P2Y12 reseptör blokörlerinin (Thienopyridinler vs. Cyclopentyltriazolopyrimidinler) farmakokinetik ve farmakodinamik farkları.
Tahmini Süre:50s
Bu soruyu puanla

Konular

Antiplatelet İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru