Kronik gastrit şikayeti nedeniyle omeprazol kullanmakta olan yaşında erkek hastaya, koroner arter hastalığı tanısıyla ilaç salınımlı stent takılmıştır. Hastanın yapılan farmakogenetik incelemesinde enzim aktivitesinin düşük olduğu ( alleli) saptanmıştır. Bu hastada stent trombozunu önlemek amacıyla seçilecek, etki göstermek için biyotransformasyona ihtiyaç duymayan ve reseptörlerine reversibl (geri dönüşümlü) bağlanan antiplatelet ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- TicagrelorCevap
- BPrasugrel
- CClopidogrel
- DSilostazol
- EEnoksaparin
Cevap
Ticagrelor, metabolik aktivasyon gerektirmeyen (direkt etkili) ve P2Y12 reseptörlerine reversibl bağlanan bir ajandır.
Ticagrelor, bir ön ilaç (prodrug) olmayıp direkt etki gösteren bir P2Y12 reseptör antagonistidir. Bu özelliği sayesinde CYP2C19 enzimindeki genetik polimorfizmlerden veya omeprazol gibi enzim inhibitörü ilaçlardan etkilenmez. Ayrıca reseptöre reversibl (geri dönüşümlü) bağlanmasıyla diğer P2Y12 antagonistlerinden (thienopyridinler) ayrılır.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Ticagrelor, thienopyridinlerden (klopidogrel, prasugrel) farklı olarak ön ilaç değildir ve P2Y12 reseptörüne reversibl bağlanır.