yaşında erkek hasta, kararsız angina pektoris () tanısıyla koroner yoğun bakım ünitesine yatırılıyor. Koroner anjiyografi planlanan hastada, anatomik yapıya göre acil koroner arter bypass greft () cerrahisi gerekebileceği öngörülmektedir. Bu nedenle, etkisi hızla başlayan ve ilaç kesildikten kısa süre sonra trombosit fonksiyonlarının normale döndüğü (geri dönüşümlü) bir inhibitörü tercih edilmek isteniyor. Bu klinik senaryo ve antiplatelet ilaçların farmakolojik özellikleri düşünüldüğünde, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- ATikagrelor, thienopyridin yapısında bir ön ilaç olup karaciğerde aktifleşerek reseptörlerine kovalent bağlarla geri dönüşümsüz bağlanır.
- Kangrelor, intravenöz yolla uygulanan, metabolik aktivasyon gerektirmeyen ve etkisi kesildiğinde trombosit fonksiyonlarının yaklaşık saat içinde normale döndüğü geri dönüşümlü bir inhibitördür.Cevap
- CPrasugrel, karaciğerde aracılı iki basamaklı oksidasyon sürecine ihtiyaç duyduğu için etkisi klopidogrele göre daha geç başlar.
- DKlopidogrel, reseptörüne allosterik bir bölgeden bağlanarak etkisini non-kompetitif bir şekilde antagonize eder.
- EDipiridamol, reseptör blokajı sağlamasının yanı sıra fosfodiesteraz () enzimini inhibe ederek intrasellüler düzeylerini artırır.
Cevap
Kangrelor, parenteral kullanılan, aktifleşme gerektirmeyen ve etkisi hızla sonlanan geri dönüşümlü bir inhibitörüdür.
Kangrelor, reseptörlerini geri dönüşümlü olarak bloke eden, oral biyoyararlanımı olmadığı için intravenöz yolla uygulanan ve metabolik aktivasyon gerektirmeyen bir ATP analoğudur. İnfüzyon kesildikten sonra etkisinin saat içinde sonlanması, acil cerrahi planlanan hastalarda 'köprüleme' tedavisi için idealdir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
reseptör inhibitörlerinin bağlanma özellikleri ve farmakokinetik farkları.
Daha Fazla Pratik
Klopidogrel ve Omeprazol etkileşiminin inhibisyonu üzerinden mekanizmasını tekrar ediniz.
Tahmini Süre:2m 0s