Examkin

Soru

Zorluk: ZorAntiplatelet İlaçlar

İskemik inme geçiren ve sekonder koruma programına alınan bir hastada, nüks riskini düşürmek amacıyla tedavi şemasına bir antiplatelet ajan eklenmiştir. Eklenen bu ilacın, trombositlerde siklik nükleotid fosfodiesteraz enzimlerini inhibe ederek hücre içi cAMP düzeyini artırdığı ve aynı zamanda adenozin geri alımını engelleyerek ekstraselüler adenozin miktarını yükselttiği bilinmektedir. Tanımlanan etki mekanizmasına sahip ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. DipiridamolCevap
  2. B
    Silostazol
  3. C
    Tikagrelor
  4. D
    Klopidogrel
  5. E
    Vorapaksar

Cevap

Dipiridamol
Soru kökünde tarif edilen ilaç Dipiridamol'dür. Dipiridamol'ün antiplatelet etkinliği iki ana mekanizmaya dayanır: 1) Trombositlerde siklik nükleotid fosfodiesteraz (PDE) enzimini inhibe ederek hücre içi cAMP düzeyini artırır; bu durum trombosit agregasyonunu engeller. 2) Adenozinin eritrositlere ve endotel hücrelerine geri alımını (reuptake) bloke ederek ekstraselüler adenozin konsantrasyonunu artırır; adenozin A2 reseptörleri üzerinden adenilat siklazı uyarır ve cAMP'yi daha da artırır. İskemik inme profilaksisinde genellikle aspirin ile kombine preparatları (Aggrenox gibi) kullanılır.

Adım Adım Çözüm

1
Soru kökündeki iki temel mekanizmayı belirle.
1. Fosfodiesteraz (PDE) enzim inhibisyonu (cAMP artışı). 2. Adenozin geri alım (reuptake) blokajı.
İlaç tanımlaması bu iki mekanizma üzerine kuruludur.
2
Seçenekleri mekanizmalarına göre ele.
Klopidogrel ve Vorapaksar reseptör blokörüdür (sırasıyla P2Y12 ve PAR-1), enzim inhibitörü değildir.
Bu ilaçlar hücre içi enzimlerden ziyade yüzey reseptörlerini hedefler.
3
PDE inhibitörlerini ve adenozin etkisini karşılaştır.
Silostazol selektif PDE-3 inhibitörüdür ancak adenozin geri alımını bloke etmez. Tikagrelor adenozin geri alımını bloke eder ancak PDE inhibitörü değildir (P2Y12 antagonistidir).
Her iki mekanizmayı (dual etki) aynı anda gösteren ilacı bulmak gerekir.
4
Doğru ilacı teyit et.
Dipiridamol, hem non-selektif fosfodiesteraz inhibitörüdür hem de eritrosit ve endotel hücrelerine adenozin girişini engelleyerek vazodilatör adenozin düzeyini artırır.
Bu profil Dipiridamol'ün karakteristik özelliğidir.

Anahtar Kavram

Dipiridamol'ün Dual Etki Mekanizması
Bu soruyu puanla

Konular

Antiplatelet İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru