Examkin

Soru

Zorluk: KolayMetilksantinler ve PDE İnhibitörleri

Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAHKOAH) nedeniyle teofilin tedavisi alan bir hastada, eşlik eden bir enfeksiyon için siprofloksasin başlanmasından birkaç gün sonra ajitasyon, taşikardi ve nöbet geçirme gibi belirtilerle karakterize teofilin toksisitesi gelişmiştir. Bu etkileşimin altında yatan temel mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. CYP1A2CYP1A2 enziminin inhibe edilmesiCevap
  2. B
    beta−2beta-2 adrenerjik reseptörlerin doğrudan uyarılması
  3. C
    Muskarinik reseptörlerin antagonize edilmesi
  4. D
    Teofilinin renal klerensinin siprofloksasin tarafından artırılması
  5. E
    CYP1A2CYP1A2 enziminin indüklenmesi

Cevap

Teofilin ve siprofloksasin arasındaki etkileşimin temel nedeni CYP1A2CYP1A2 enziminin inhibe edilmesidir.
CYP1A2CYP1A2 enziminin inhibe edilmesi seçeneği doğrudur çünkü siprofloksasin bu enzimin güçlü bir inhibitörüdür. Teofilin dar bir terapötik pencereye sahip olup (10−20μg/mL10-20 \mu g/mL), metabolizmasının yavaşlaması hızla toksik sınıra ulaşmasına, sonuçta ajitasyon, çarpıntı ve ciddi vakalarda nöbet geçirme gibi yan etkilere yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın kullandığı ilaçlar arasındaki etkileşimi belirle.
Teofilin ve siprofloksasin arasında klinik olarak önemli bir etkileşim vardır.
Teofilin dar terapötik indekse sahiptir ve CYP1A2CYP1A2 yoluyla metabolize edilir.
2
Siprofloksasinin CYPCYP enzimleri üzerindeki etkisini hatırla.
Siprofloksasin güçlü bir CYP1A2CYP1A2 inhibitörüdür.
Bu inhibisyon, teofilinin metabolizmasını yavaşlatarak kanda birikmesine neden olur.
3
Klinik tabloyu mekanizma ile eşleştir.
Yükselen teofilin düzeyleri taşikardi ve nöbet gibi toksik etkilere yol açar.
Teofilin toksisitesinde adenozin antagonizması ve PDEPDE inhibisyonuna bağlı SSS ve kalp uyarımı belirgindir.

Anahtar Kavram

Teofilin metabolizması CYP1A2CYP1A2 enzimine bağımlıdır ve bu enzimi inhibe eden ilaçlar (örneğin siprofloksasin) ilacın plazma düzeyini artırarak toksisiteye (nöbet, aritmi) neden olur.
Bu soruyu puanla

Konular

Metilksantinler ve PDE İnhibitörleri

Bu konudan daha fazla soru