Soru

Zorluk: ZorAntiaritmik İlaçlar: Sınıf 3 ve Diğerleri

6464 yaşında, iskemik inme profilaksisi amacıyla dipiridamol kullanan erkek hasta, ani başlayan çarpıntı şikayetiyle acil servise başvuruyor. Yapılan elektrokardiyografide (EKGEKG) dar kompleksli, düzenli ve hızı 170/dak170/dak olan taşikardi saptanıyor. Vagal manevralara yanıt vermeyen hastaya adenozin tedavisi planlanıyor. Bu hasta için en uygun adenozin dozaj yaklaşımı ve bunun farmakolojik gerekçesi aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Standart dozun yaklaşık 1/31/3 veya 1/41/4’ü uygulanmalıdır; çünkü dipiridamol adenozin geri alımını (nükleozid transportu) inhibe ederek etkisini potansiyelize eder.Cevap
  2. B
    Standart dozdan daha yüksek (1818 mg) başlanmalıdır; çünkü dipiridamol A1A_1 reseptörlerinde kompetitif antagonizma yaparak adenozin etkisini zayıflatır.
  3. C
    Adenozin kontrendikedir, yerine bir Sınıf 1C1C antiaritmik olan flekainid tercih edilmelidir; çünkü dipiridamol ile adenozin arasında fatal ventriküler aritmi riski vardır.
  4. D
    Adenozin yerine Sınıf 44 bir ilaç olan verapamil standart dozda tercih edilmelidir; çünkü dipiridamol adenozinin etkisini tamamen bloke eder.
  5. E
    Adenozin dozu iki katına çıkarılmalıdır; çünkü dipiridamol adenozinin plazma proteinlerine bağlanmasını artırarak serbest fraksiyonunu azaltır.

Cevap

Standart dozun yaklaşık 1/3 veya 1/4’ü uygulanmalıdır; çünkü dipiridamol adenozin geri alımını (nükleozid transportu) inhibe ederek etkisini potansiyelize eder.
Adenozin, AV düğümdeki A1A_1 reseptörlerini aktive ederek GiG_i proteini üzerinden K+K^+ kanallarını (IKAChI_{KACh}) açar ve hiperpolarizasyona neden olur. Bu etkisi, nükleozid transport sistemi (özellikle ENT1ENT1) aracılığıyla eritrositler ve endotel hücreleri içine alınmasıyla saniyeler içinde sonlanır. Dipiridamol, bu transport sistemini inhibe ederek adenozinin ekstraselüler ömrünü uzatır ve etkisini potansiyelize eder. Bu nedenle dipiridamol kullanan hastalarda adenozin dozu standart dozun (66 mg) çok altına (yaklaşık 1/31/3 veya 1/41/4) indirilmelidir.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik durumu tanımla.
Dar kompleksli düzenli taşikardi ve vagal manevralara yanıtsızlık durumu Paroksismal Supraventriküler Taşikardi (PSVTPSVT) ile uyumludur.
Tedavi protokolünü belirlemek için ritim tanısının netleştirilmesi gerekir.
2
İlk seçenek ilacı belirle.
Adenozin, AV düğüm iletisini geçici olarak bloke ederek PSVTPSVT’yi sonlandırmada en etkili ve hızlı ajandır.
Hemodinamisi stabil olan PSVTPSVT hastalarında ilaçla kardiyoversionda altın standarttır.
3
Mevcut ilaç etkileşimini analiz et.
Dipiridamol nükleozid transportörünü inhibe eder. Bu durum, adenozinin etkisini gösterdiği A1A_1 reseptörleri civarında daha uzun süre kalmasını sağlar.
Adenozin saniyeler içinde temizlendiği için temizlenme mekanizmasındaki herhangi bir blokaj etkisini dramatik şekilde artırır.
4
Doz ayarlamasına karar ver.
Etki potansiyalize olduğu için aşırı bradikardi ve uzun süreli asistolü önlemek adına doz 131-3 mg seviyesine düşürülür.
Güvenlik marjını korumak ve advers etkileri minimize etmek için dozaj değişikliği gereklidir.

Anahtar Kavram

Adenozin-Dipiridamol İlaç Etkileşimi ve Adenozin Farmakokinetiği
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla