Soru

Zorluk: ZorAdrenokortikosteroidler ve Antagonistler

Cushing sendromuna bağlı gelişen hiperglisemi ve glukoz intoleransının medikal tedavisinde endike olan, glukokortikoid reseptörlerini (GR) yarışmalı olarak bloke eden ancak hipofiz üzerindeki negatif geri bildirimi (feedback) ortadan kaldırdığı için plazma kortizol ve ACTH seviyelerinde belirgin artışa neden olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Ketokonazol
  2. B
    Metirapon
  3. MifepristonCevap
  4. D
    Mitotan
  5. E
    Pasireotid

Cevap

Doğru cevap, glukokortikoid reseptör antagonisti olan Mifepriston'dur.
Doğru seçenek olan Mifepriston, hem progesteron hem de glukokortikoid reseptörlerini (GR) güçlü bir şekilde antagonize eden sentetik bir steroiddir. Cushing sendromunda, özellikle cerrahiye uygun olmayan veya başarısız cerrahi sonrası hiperglisemi gelişen hastalarda glukoz intoleransını düzeltmek için kullanılır. GR blokajı nedeniyle hipofizdeki kortizol baskısı kalkar (negatif feedback kaybı), bu da ACTH ve kompansatuar olarak plazma kortizol düzeylerinde belirgin artışa yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
Cushing sendromunda hiperkortizolizmin etkilerini reseptör düzeyinde bloke eden ajanı belirleyin.
Mifepriston, tip 2 glukokortikoid reseptörlerine (GR) yüksek afiniteyle bağlanarak kortizolün etkilerini yarışmalı olarak engeller.
Soru, sentez inhibitörü değil, reseptör antagonisti olan ve hiperglisemi kontrolünde kullanılan ilacı sormaktadır.
2
HPA aksı üzerindeki feedback mekanizmasını analiz edin.
Mifepriston hipofizdeki GR'leri bloke ettiği için kortizolün negatif feedback etkisi ortadan kalkar.
Bu durum ACTH salınımının ve buna bağlı olarak sürrenal bezden kortizol sentezinin artmasına neden olur.
3
Klinik endikasyon ve yan etki profilini doğrulayın.
Mifepriston, Cushing sendromuna eşlik eden hiperglisemi ve glukoz intoleransının tedavisinde endikedir.
Artan plazma kortizol seviyeleri ilacın etkinliğini reseptör blokajı devam ettiği sürece bozmaz.

Anahtar Kavram

Mifepriston'un glukokortikoid reseptör antagonizması ve HPA aksı üzerindeki feedback etkileri.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla