Soru

Zorluk: KolayMetilksantinler ve PDE İnhibitörleri

Bronşiyal astım tanısıyla oral teofilin tedavisi alan bir hastaya, üriner sistem enfeksiyonu gelişmesi üzerine siprofloksasin reçete edilmiştir. Tedavinin üçüncü gününde hastada şiddetli bulantı, taşikardi (çarpıntı) ve ellerde titreme şikayetleri gelişmiştir. Bu klinik tablonun en olası nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Siprofloksasinin CYP1A2CYP1A2 enzimini inhibe ederek teofilin klerensini azaltmasıCevap
  2. B
    Siprofloksasinin teofilinin tübüler sekresyonunu engelleyerek birikime yol açması
  3. C
    Siprofloksasinin mide pHpH değerini değiştirerek teofilin emilimini artırması
  4. D
    Siprofloksasinin adenozin reseptörlerini doğrudan uyararak teofilin ile sinerji oluşturması
  5. E
    Siprofloksasinin teofilin ile plazma proteinlerine bağlanma aşamasında yarışması

Cevap

Siprofloksasinin CYP1A2CYP1A2 enzimini inhibe ederek teofilin klerensini azaltması ve plazma düzeyini artırmasıdır.
Siprofloksasin, karaciğerde teofilini metabolize eden temel enzim olan CYP1A2CYP1A2'yi inhibe eder. Bu durum teofilinin vücuttan uzaklaştırılmasını (klerensini) azaltarak plazma konsantrasyonunun terapötik aralığın üzerine çıkmasına neden olur. Taşikardi, titreme ve şiddetli bulantı teofilin toksisitesinin karakteristik bulgularıdır.

Adım Adım Çözüm

1
İlaç etkileşimini tanımlamak
Siprofloksasin, mikrozomal enzimlerden CYP1A2CYP1A2'yi inhibe eder.
Teofilin klerensindeki azalmanın temel nedeni enzim inhibisyonudur.
2
Toksisite belirtilerini değerlendirmek
Artan teofilin düzeyleri bulantı, taşikardi ve nöbet riskine yol açar.
Teofilin dar terapötik indekse sahiptir (10−2010-20 μg/mL\mu g/mL).

Anahtar Kavram

Metilksantinlerin (teofilin) CYP1A2CYP1A2 üzerinden metabolize edilmesi ve enzim inhibitörleriyle (siprofloksasin) etkileşerek toksisite riskini artırması.

Daha Fazla Pratik

Teofilin toksisitesinde en ciddi yan etkilerin nöbet (konvülziyon) ve kardiyak aritmiler olduğunu unutmayın.
Tahmini Süre:50s
Bu soruyu puanla