Examkin

Soru

Zorluk: OrtaSantral Etkili Kas Gevşeticiler

Spinal kord yaralanması sonrası gelişen şiddetli spastisite nedeniyle baklofen tedavisi alan 30 yaşındaki bir hastada, ilaç dozunun aniden kesilmesi sonucu ajitasyon, konfüzyon ve nöbetler gözlenmiştir. Bu ilacın terapötik etkisini gösterdiği temel hücresel mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Postsinaptik membranlarda potasyum (K+K^+) iletkenliğini artırmakCevap
  2. B
    Voltaj bağımlı sodyum (Na+Na^+) kanallarını bloke ederek aksiyon potansiyelini engellemek
  3. C
    GABAAGABA_A reseptörlerine bağlanarak klorür (Cl−Cl^-) kanal açılma frekansını artırmak
  4. D
    Presinaptik α2\alpha_2-adrenerjik reseptörleri aktive ederek eksitatör nörotransmitter salınımını azaltmak
  5. E
    Sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum (Ca2+Ca^{2+}) salınımını sağlayan ryanodin reseptörlerini bloke etmek

Cevap

Baklofen, postsinaptik membranlarda potasyum (K+K^+) iletkenliğini artırarak etki gösterir.
Baklofen, spinal kordda bulunan metabotropik GABABGABA_B reseptörlerinin selektif agonistidir. Bu reseptörlerin aktivasyonu G-proteinleri aracılığıyla postsinaptik membranlarda potasyum (K+K^+) kanallarını açarak potasyum iletkenliğini artırır ve nöronun hiperpolarize olmasını sağlar. Ayrıca presinaptik olarak kalsiyum (Ca2+Ca^{2+}) girişini azaltarak eksitatör nörotransmitterlerin (glutamat gibi) salınımını inhibe eder.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın kullandığı ilacı ve klinik durumu tanımlayın.
Hasta spastisite için baklofen kullanmaktadır ve ani kesilme sonrası yoksunluk sendromu (nöbetler) yaşamaktadır.
Baklofen yoksunluğu ciddi santral sinir sistemi uyarılabilirliği ile karakterizedir.
2
İlacın reseptör hedefini belirleyin.
Baklofen bir GABABGABA_B reseptör agonistidir.
Spastisite tedavisinde kullanılan santral etkili temel gabaerjik ilaçlardan biridir.
3
Reseptör aktivasyonunun hücresel etkisini analiz edin.
GABABGABA_B reseptörleri metabotropiktir (G-proteini kenetli); postsinaptik olarak potasyum iletkenliğini artırır ve presinaptik olarak kalsiyum girişini azaltır.
Bu iyonik değişiklikler nöronal hiperpolarizasyona ve eksitatör nörotransmitter salınımının baskılanmasına yol açar.

Anahtar Kavram

Baklofen'in GABABGABA_B reseptör agonizması ve iyonik mekanizmaları
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Santral Etkili Kas Gevşeticiler

Bu konudan daha fazla soru