Soru

Zorluk: OrtaAntipsikotik İlaçlar

Kronik şizofreni tanısı olan 3131 yaşındaki bir hastada, uygulanan antipsikotik tedaviye bağlı olarak serum prolaktin düzeylerinde belirgin artış ve buna ikincil libido kaybı saptanmıştır. Hastanın tedavisi; D2D_2 reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanan ancak intrensek aktivitesi düşük olan (parsiyel agonist) ve 5−HT2A5-HT_{2A} reseptörlerini bloke eden bir ilaçla değiştirilmiştir. Bu hastada yeni başlanan antipsikotik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Haloperidol
  2. AripiprazolCevap
  3. C
    Klorpromazin
  4. D
    Olanzapin
  5. E
    Risperidon

Cevap

Aripiprazol, D2D_2 reseptörlerinde parsiyel agonist etkisi sayesinde dopaminerjik sistemi stabilize ederek hiperprolaktinemi riskini azaltan ajandır.
Doğru yanıt olan ilaç, D2D_2 reseptörlerinde 'dopamin-serotonin sistem stabilizatörü' olarak işlev görür. Bu ajan, dopaminin aşırı olduğu mezolimbik yolakta antagonist gibi davranırken, dopaminin düşük olduğu tuberoinfundibuler yolakta parsiyel agonist etkisiyle dopaminerjik tonusu korur ve prolaktin salınımını baskı altında tutar.

Adım Adım Çözüm

1
Hastadaki klinik problemi tanımlama.
Antipsikotik kullanımına bağlı hiperprolaktinemi ve cinsel disfonksiyon.
Vignette'de belirtilen prolaktin artışı ve libido kaybı bu durumu doğrular.
2
İstenen ilaç mekanizmasını belirleme.
D2D_2 parsiyel agonizması.
D2D_2 reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanıp düşük intrensek aktivite göstermek, parsiyel agonizmanın tanımıdır.
3
Mekanizmaya uygun ilacı eşleştirme.
Aripiprazol.
Aripiprazol, hem D2D_2 parsiyel agonisti hem de 5−HT2A5-HT_{2A} antagonistidir; bu özelliğiyle prolaktin yükseltici etkisi en düşük ilaçlardandır.

Anahtar Kavram

Aripiprazol'ün dopaminerjik sistemi stabilize eden parsiyel agonist profili.

Daha Fazla Pratik

Diğer dopamin parsiyel agonistleri olan brekspiprazol ve kariprazin'in reseptör profillerini gözden geçirebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla