Soru

Zorluk: OrtaProkinetik Ajanlar

Gastrointestinal sistem motilitesini artırmak amacıyla yaygın olarak kullanılan metoklopramid, hem prokinetik hem de antiemetik özelliklere sahiptir. Bu ilacın, özellikle yüksek dozlarda uygulandığında ortaya çıkan güçlü antiemetik etkisinden sorumlu olan ek mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. 5-HT35\text{-HT}_3 reseptör antagonizmasıCevap
  2. B
    5-HT45\text{-HT}_4 reseptör agonizması
  3. C
    Dopamin D2D_2 reseptör agonizması
  4. D
    Muskarinik M1M_1 reseptör antagonizması
  5. E
    Nörokinin-1 (NK1NK_1) reseptör antagonizması

Cevap

5-HT35\text{-HT}_3 reseptör antagonizması
Metoklopramid, standart dozlarda santral D2D_2 reseptör antagonizması ile antiemetik etki gösterir. Ancak özellikle cisplatin gibi ağır emetojenik kemoterapötiklerin neden olduğu kusmaları önlemek için kullanılan yüksek dozlarda, ek olarak 5-HT35\text{-HT}_3 reseptörlerini de bloke eder. Bu çift mekanizma sayesinde prokinetik etkisinin ötesinde güçlü bir antiemetik profil sergiler.

Adım Adım Çözüm

1
Metoklopramidin temel farmakolojik etkilerini belirle.
İlaç hem prokinetik (mide boşalmasını hızlandırıcı) hem de antiemetiktir.
Prokinetik etki 5-HT45\text{-HT}_4 agonizması ve periferik D2D_2 blokajı ile sağlanır.
2
Standart dozlardaki antiemetik mekanizmayı değerlendir.
Kemoreseptör tetikleme bölgesindeki (CTZ) D2D_2 reseptörlerinin blokajı.
Antiemetik etkinin ilk basamağı dopaminerjik sistemin baskılanmasıdır.
3
Yüksek dozlarda ortaya çıkan ek etkiyi tanımla.
5-HT35\text{-HT}_3 reseptör antagonizması.
Metoklopramid yüksek konsantrasyonlarda serotonerjik 5-HT35\text{-HT}_3 reseptörlerini de bloke ederek kemoterapiye bağlı kusmalarda etkinlik kazanır.

Anahtar Kavram

Metoklopramidin doz bağımlı antiemetik mekanizması (D2D_2 ve 5-HT35\text{-HT}_3 blokajı).
Tahmini Süre:1m 0s
Bu soruyu puanla