Soru

Zorluk: KolayAntiepileptik İlaçlar

4848 yaşında fokal başlangıçlı nöbetleri olan ve eşlik eden kronik hastalıkları nedeniyle çok sayıda farklı ilaç (polifarmasi) kullanan bir hastada, sitokrom P450P450 enzim sistemi ile anlamlı bir etkileşime girmemesi ve voltaj bağımlı kalsiyum kanallarının α2δ\alpha_2\delta (alfa2deltaalfa-2-delta) alt birimine bağlanarak etki göstermesi nedeniyle tercih edilen antiepileptik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. PregabalinCevap
  2. B
    Fenitoin
  3. C
    Vigabatrin
  4. D
    Tiagabin
  5. E
    Lakozamid

Cevap

Pregabalin, kalsiyum kanallarının α2δ\alpha_2\delta alt birimine bağlanması ve enzim etkileşiminin olmaması nedeniyle doğru seçenektir.
Doğru yanıt olan ilaç, voltaj bağımlı kalsiyum kanallarının α2δ\alpha_2\delta alt birimine bağlanarak sinaptik vezikül salınımını modüle eder. Ayrıca bu ilaç renal yolla atıldığı ve karaciğer mikrozomal enzimlerini etkilemediği için çoklu ilaç kullanan hastalarda (polifarmasi) etkileşim riski oluşturmaz.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik ipuçlarını analiz etme
Hastanın fokal nöbetleri var, polifarmasi (etkileşim riski) önemli ve mekanizma kalsiyum kanalı α2δ\alpha_2\delta alt birimi ile ilişkili.
Antiepileptik seçiminde hastanın diğer ilaçları ve ilacın spesifik etki mekanizması belirleyicidir.
2
Mekanizma ve ilaç eşleştirmesi yapma
Gabapentin ve Pregabalin'in voltaj bağımlı kalsiyum kanallarının α2δ\alpha_2\delta alt birimine bağlandığını hatırlama.
Bu mekanizma, glutamat gibi eksitatör nörotransmitterlerin salınımını azaltarak antiepileptik etki sağlar.
3
Farmakokinetik özellikleri değerlendirme
Pregabalin'in karaciğerde metabolize olmadığını ve enzim indüksiyonu/inhibisyonu yapmadığını doğrulama.
Polifarmasi kullanan hastalarda güvenli kullanım için bu özellik kritiktir.

Anahtar Kavram

Antiepileptik İlaçların Etki Mekanizmaları ve Enzim Etkileşimleri
Bu soruyu puanla