Cerrahi tedaviye yanıt vermeyen veya cerrahi adayı olmayan Cushing hastalığı tanılı bir hastada medikal tedavi planlanmaktadır. Kortikotrop hipofiz adenomlarında, klasik somatostatin analoglarının (oktreotid, lanreotid) birincil hedefi olan sst2 reseptörlerinin ekspresyonu düşükken, sst5 reseptörlerinin ekspresyonu yüksektir. Bu nedenle, sst5 reseptörüne yüksek afinitesi olması sayesinde ACTH sekresyonunu baskılayan ve en önemli yan etkisi insülin ve inkretin sekresyonunu inhibe etmesine bağlı gelişen hiperglisemi olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- AOktreotid
- PasireotidCevap
- CPegvisomant
- DKabergolin
- EGanireliks
Cevap
Sst5 reseptörüne yüksek afinitesi olan ve hiperglisemi yapan ilaç Pasireotid'dir.
Soruda tarif edilen ilaç Pasireotid'dir. Pasireotid, klasik somatostatin analoglarından (Oktreotid, Lanreotid) farklı olarak somatostatin reseptör alt tipi 5'e (sst5) 40 kat daha yüksek afinite gösterir. Kortikotrop adenomlar (Cushing hastalığı) sst2'den ziyade sst5 eksprese ettikleri için, Oktreotid bu hastalarda genellikle etkisizdir ancak Pasireotid etkilidir. Sst5 aktivasyonu insülin ve GLP-1 salgısını güçlü şekilde inhibe ettiğinden, Pasireotid kullanan hastalarda en sık görülen ve tedavi gerektiren yan etki hiperglisemidir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Pasireotid'in sst5 reseptör afinitesi ve Cushing hastalığındaki kullanımı
İpuçları
1
Cushing hastalığı (ACTH fazlalığı) tedavisinde kullanılan yeni nesil bir ajanı düşünün.
2
Klasik analoglar sst2'ye bağlanırken, bu ilaç sst5'e bağlanır ve diyabet benzeri yan etki yapar.
3
İsmi '-reotid' ile biter ancak Oktreotid değildir.
Tahmini Süre:1m 30s