Examkin

Soru

Zorluk: ZorProkinetik Ajanlar

Diyabetik gastropareziye bağlı kronik bulantı ve mide boşalmasında gecikme şikayetleri olan 3838 yaşındaki kadın hastada prokinetik tedavi amacıyla metoklopramid başlanmıştır. Kullanımının üçüncü haftasında hastada iki taraflı galaktore, adet düzensizliği ve ellerde istirahat tremoru gelişmiştir. Bu hastanın klinik tablosu ve kullanılan ilaçla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Metoklopramidin prokinetik etkisi, enterik sinir sistemindeki kolinerjik nöronlar üzerinde bulunan D2D_2 reseptörlerini uyararak asetilkolin salınımını artırmasına dayanır.
  2. Bu hastada metoklopramid yerine domperidon tercih edilmiş olsaydı; ilacın kan-beyin engelini geçme kapasitesinin kısıtlı olması nedeniyle tremor gelişmesi beklenmezdi, ancak hipofiz bezinin kan-beyin engelinin dışında kalması sebebiyle galaktore şikayeti yine de oluşabilirdi.Cevap
  3. C
    Hastada saptanan galaktore ve amenore şikayetleri, metoklopramidin tuberoinfundibuler yolaktaki dopaminerjik reseptörleri agonize ederek prolaktin sentezini doğrudan stimüle etmesinin bir sonucudur.
  4. D
    Metoklopramid, kemoreseptör triger zonunda (CTZCTZ) yer alan 5−HT45-HT_4 reseptörlerini güçlü bir şekilde bloke ettiği için prokinetik etkisinin yanı sıra antiemetik etki de gösterir.
  5. E
    Bu hastada gelişen tremor ve diğer ekstrapiramidal bulguların (EPS) tedavisinde, santral dopamin düzeylerini hızla artıran levodopa tedavisi ilk seçenek olarak uygulanmalıdır.

Cevap

Domperidon'un kan-beyin engelini geçememesi nedeniyle tremor yapmadığı ancak hipofiz üzerindeki etkisiyle galaktore yapabileceğini belirten seçenek doğrudur.
Metoklopramid ve domperidon arasındaki en temel fark kan-beyin engelini (KBEKBE) geçme kapasiteleridir. Metoklopramid KBEKBE'yi kolayca geçerek nigrostriatal yolakta D2D_2 blokajı yapar ve parkinsonizm benzeri tremora neden olur. Domperidon ise KBEKBE'yi geçemediği için bu yan etkiyi yapmaz. Ancak hipofiz bezi anatomik olarak KBEKBE'nin dışında yer aldığı için her iki ilaç da tuberoinfundibuler sistem üzerinden prolaktin artışına ve galaktoreye neden olabilir.

Adım Adım Çözüm

1
Hastadaki semptomların (galaktore, amenore, tremor) kaynağını belirle.
Metoklopramidin santral D2D_2 reseptör blokajı.
Metoklopramid kan-beyin engelini geçerek hem nigrostriatal yolakta (tremor) hem de tuberoinfundibuler yolakta (galaktore) dopaminerjik iletiyi bozar.
2
Metoklopramid ve domperidonu kan-beyin engeli açısından karşılaştır.
Domperidon santral sinir sistemine minimal düzeyde geçer.
Domperidon'un periferik seçiciliği, kan-beyin engelini geçememesinden kaynaklanır; bu da onu ekstrapiramidal yan etkiler açısından güvenli kılar.
3
Hipofiz bezinin anatomik konumunun dopamin antagonistleri üzerindeki etkisini değerlendir.
Hipofiz bezi kan-beyin engelinin fonksiyonel olarak dışındadır.
Bu nedenle KBE'yi geçemeyen domperidon gibi ilaçlar dahi hipofizdeki D2D_2 reseptörlerine ulaşarak prolaktin salınımını artırabilir.

Anahtar Kavram

Prokinetik ajanların kan-beyin engelini geçme özellikleri ve bunun yan etki profili (EPS vs Hiperprolaktinemi) üzerindeki belirleyici etkisi.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Prokinetik Ajanlar

Bu konudan daha fazla soru