Soru

Zorluk: KolayNonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ)

Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAI˙I˙NSAİİ), siklooksijenaz (COXCOX) enzimini inhibe ederek etkilerini gösterirler. Bu gruptaki ilaçların büyük çoğunluğu enzim ile geri dönüşümlü (reversiblreversibl) etkileşime girerken, bir tanesi enzimi kovalent olarak asetilleyerek geri dönüşümsüz (irreversiblirreversibl) blokaj yapar. Aşağıdakilerden hangisi siklooksijenaz enzimini geri dönüşümsüz olarak inhibe eden bu ilaçtır?

  1. AspirinCevap
  2. B
    İbuprofen
  3. C
    Naproksen
  4. D
    Diklofenak
  5. E
    Selekoksib

Cevap

Siklooksijenaz enzimini kovalent bağ kurarak geri dönüşümsüz olarak inhibe eden ilaç Aspirin'dir.
Aspirin (asetilsalisilik asit), hem COX−1COX-1 hem de COX−2COX-2 enzimlerinin aktif bölgesinde bulunan bir serin aminoasit kalıntısını asetilleyerek kovalent ve geri dönüşümsüz bir inhibisyon sağlar. Bu özelliği onu diğer tüm klasik NSAI˙I˙NSAİİ'lerden ayırır; çünkü diğerleri enzime non-kovalent bağlarla bağlanır ve etkileri geri dönüşümlüdür.

Adım Adım Çözüm

1
İlaçların enzimle etkileşim türünü belirle.
NSAI˙I˙NSAİİ'lerin çoğu non-kovalent (zayıf bağlar) ile bağlanır.
Bu, ilaç ortamdan çekildiğinde enzimin tekrar aktifleşmesini sağlar.
2
Kovalent bağ kuran spesifik ilacı hatırla.
Aspirin, enzimin serin kalıntısını asetilleyerek kovalent bağ kurar.
Kovalent bağlar kuvvetli bağlardır ve kopması için enzimin yeniden sentezlenmesi gerekir.

Anahtar Kavram

Aspirin'in kovalent asetillenme yoluyla geri dönüşümsüz COX inhibisyonu yapması.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla