Soru

Zorluk: KolayProkinetik Ajanlar

Gastrointestinal motiliteyi artırıcı (prokinetik) etkisinin yanı sıra, kemoreseptör triger zonunda (CTZ) dopamin D2D_2 reseptörlerini ve yüksek dozlarda serotonin 5−HT35-HT_3 reseptörlerini bloke ederek güçlü antiemetik etki gösteren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Domperidon
  2. MetoklopramidCevap
  3. C
    Eritromisin
  4. D
    Prukaloprid
  5. E
    İtoprid

Cevap

Metoklopramid, hem gastrointestinal motiliteyi artıran bir prokinetik hem de dopamin D2D_2 ve yüksek dozlarda serotonin 5−HT35-HT_3 reseptörlerini bloke eden güçlü bir antiemetiktir.
Metoklopramid, üst gastrointestinal sistemde motiliteyi artıran (prokinetik) bir ajandır. Antiemetik etkisini kemoreseptör triger zonunda (CTZ) dopamin D2D_2 reseptörlerini bloke ederek sağlar. Ayrıca, yüksek dozlarda serotonin 5−HT35-HT_3 reseptörlerini de bloke etmesi, onu kanser kemoterapisine bağlı şiddetli emezis durumlarında da etkili kılar.

Adım Adım Çözüm

1
Prokinetik ve antiemetik etkilerin bir arada bulunduğu ilaç grubunu belirleyin.
Dopamin reseptör antagonistleri (Metoklopramid, Domperidon) bu iki etkiyi de gösterebilir.
Soruda hem motilite artışı hem de antiemetik mekanizma sorulmaktadır.
2
Kemoreseptör triger zonundaki D2D_2 ve yüksek dozlardaki 5−HT35-HT_3 reseptör blokajı özelliklerini karşılaştırın.
Metoklopramid, her iki reseptör tipini de bloke ederek sitotoksik kemoterapiye bağlı kusmalarda dahi etkilidir.
Domperidon 5−HT35-HT_3 blokajı yapmaz ve santral etkileri metoklopramide göre çok daha zayıftır.

Anahtar Kavram

Metoklopramid, prokinetik etkisini 5−HT45-HT_4 agonizması ve periferik D2D_2 antagonizması ile; antiemetik etkisini ise santral D2D_2 ve yüksek dozda 5−HT35-HT_3 antagonizması ile gösterir.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla