Soru

Zorluk: ZorAntifungal İlaçlar

Ekinokandin grubu bir antifungal olan kaspofungin ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Karaciğerdeki sitokrom P450P450 (CYPCYP) enzimlerini güçlü şekilde inhibe ederek eş zamanlı kullanılan ilaçların plazma düzeyini artırır.
  2. Mantar hücre duvarındaki 1,31,3-β\beta-DD-glukan sentaz enzimini inhibe ederek hücre duvarı sentezini engeller.Cevap
  3. C
    CryptococcusCryptococcus neoformansneoformans enfeksiyonlarının tedavisinde, patojene olan yüksek afinitesi nedeniyle birincil seçenek olarak tercih edilir.
  4. D
    Oral biyoyararlanımı çok yüksek olduğu için klinik uygulamada sadece oral yolla (tablet formu) tercih edilir.
  5. E
    AspergillusAspergillus türlerine karşı fungisidal, CandidaCandida türlerine karşı ise fungistatik etki profiline sahiptir.

Cevap

Mantar hücre duvarındaki 1,31,3-β\beta-DD-glukan sentaz enzimini inhibe ederek hücre duvarı sentezini engeller.
Kaspofungin, ekinokandin grubu bir antifungal olup mantar hücre duvarında bulunan 1,31,3-β\beta-DD-glukan sentezinden sorumlu enzimi inhibe eder. Bu sayede hücre duvarı sentezini bozarak özellikle CandidaCandida türleri üzerinde fungisidal etki gösterir.

Adım Adım Çözüm

1
Kaspofungin'in ait olduğu ilaç grubunu ve hedef yapısını belirle.
Kaspofungin bir ekinokandindir ve hedefi hücre membranı değil, hücre duvarıdır.
Ekinokandinler, mantar hücresinin yapısal desteği olan glukan tabakasını hedef alır.
2
Kaspofungin'in moleküler etki mekanizmasını doğrula.
1,31,3-β\beta-DD-glukan sentaz enzimini non-kompetitif olarak inhibe eder.
Bu enzim inhibisyonu, hücre duvarı sentezinin bozulmasına ve ozmotik lizise neden olur.
3
Diğer seçeneklerdeki farmakokinetik ve spektrum bilgilerini değerlendir.
Kaspofungin CYP enzimlerini etkilemez (Azollerden farkı), IV kullanılır ve Cryptococcus'a etkisizdir.
TUS sorularında ekinokandinler genellikle azol grubuyla olan bu temel farklar (CYP etkileşimi, uygulama yolu ve Cryptococcus direnci) üzerinden sorgulanır.

Anahtar Kavram

Ekinokandinlerin (kaspofungin) hücre duvarı sentezini glukan sentaz inhibisyonu yoluyla engellemesi ve azollerden farklı olan farmakokinetik/spektrum özellikleri.

Daha Fazla Pratik

Ekinokandinler ile siklosporin arasındaki etkileşimin (transaminaz artışı) klinik önemini inceleyiniz.

Alternatif Yöntem

Ekinokandinleri 'Mantar Hücre Duvarı Antibiyotiği' olarak kodlayarak, hücre membranına etkili (Azoller, Poliyenler) ve nükleik asit sentezine etkili (Flusitozin) ilaçlardan kolayca ayırt edebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla