Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAİİ), genel olarak siklooksijenaz () enzimini geri dönüşümlü (reversibl) olarak inhibe ederler. Ancak bu gruptaki bir ilaç, enzimin aktif bölgesindeki serin kalıntısını asetilleyerek kovalent ve irreversibl (geri dönüşümsüz) bir inhibisyon sağlar. Bahsedilen bu etki mekanizmasına sahip ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- Aİbuprofen
- Bİndometasin
- Asetilsalisilik asitCevap
- DSelekoksib
- EDiklofenak
Cevap
Asetilsalisilik asit (Aspirin), siklooksijenaz enzimini kovalent bir bağ kurarak geri dönüşümsüz (irreversibl) şekilde inhibe eder.
Asetilsalisilik asit (Aspirin), siklooksijenaz enziminin ( ve ) aktif kanalındaki bir serin aminoasit kalıntısına kendi yapısındaki asetil grubunu transfer eder. Bu kovalent bağlanma sonucunda enzim kalıcı olarak işlevsizleşir. Trombositler yeni enzim sentezleyemediği için bu etki trombositin ömrü ( gün) boyunca devam eder.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Aspirin'in kovalent asetilasyon yoluyla irreversibl inhibisyonu yapması.
İpuçları
1
Bu ilaç, antiplatelet etkisi için düşük dozlarda her gün değil, bazen gün aşırı bile kullanılsa etkisini sürdürebilir.
2
İnhibisyonun geri dönüşümsüz olması, hücrenin yeni enzim sentezleme kapasitesine bağlıdır.
3
Salisilat grubunun en bilinen üyesidir ve asetil grubu taşıması mekanizması için anahtardır.
Daha Fazla Pratik
Aspirin'in neden düşük dozda antiplatelet, yüksek dozda antiinflamatuar etki gösterdiğini (doza bağımlı kinetik) inceleyebilirsiniz.
Tahmini Süre:45s