Soru

Zorluk: OrtaMetilksantinler ve PDE İnhibitörleri

Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) nedeniyle oral teofilin tedavisi alan 55 yaşındaki erkek hastaya, üriner sistem enfeksiyonu nedeniyle siprofloksasin reçete ediliyor. Tedavinin 3. gününde hastada şiddetli bulantı, kusma, çarpıntı ve jeneralize tonik-klonik nöbet gelişiyor. Bu hastada gözlenen klinik tablonun en olası nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Siprofloksasinin CYP1A2 enzimini inhibe ederek teofilin klerensini azaltmasıCevap
  2. B
    Siprofloksasinin beta-2 reseptörleri üzerinden bronkokonstriksiyon yapması
  3. C
    Teofilin ve siprofloksasinin sinerjik etkili muskarinik reseptör antagonizması
  4. D
    Siprofloksasinin teofilin ile şelat oluşturarak biyoyararlanımını artırması
  5. E
    Teofilinin siprofloksasin tarafından plazma proteinlerinden ayrıştırılarak serbest fraksiyonunun artması

Cevap

Siprofloksasinin CYP1A2 enzimini inhibe ederek teofilin klerensini azaltması
Teofilin metabolizması büyük oranda CYP1A2 izoformu üzerinden gerçekleşir. Siprofloksasin, bu enzimi inhibe ederek teofilin klerensini önemli ölçüde azaltır ve ilacın plazma seviyelerini toksik sınırlara çıkarır. Teofilin, dar terapötik indeksi olan bir ilaç olduğu için bu etkileşim nöbet ve aritmi gibi hayatı tehdit eden durumlara yol açabilir.

Adım Adım Çözüm

1
Teofilinin metabolizma yolunun belirlenmesi
Teofilin, karaciğerde sitokrom P450 sistemi, özellikle CYP1A2 enzimi ile metabolize edilir.
İlaç etkileşimlerini anlamak için eliminasyon yolunun bilinmesi gerekir.
2
Eşlik eden ilacın etkisinin analizi
Siprofloksasin güçlü bir CYP1A2 inhibitörüdür.
Enzim inhibisyonu, aynı yolla metabolize edilen diğer ilaçların klerensini düşürür.
3
Klinik bulguların değerlendirilmesi
Bulantı, kusma, taşikardi (çarpıntı) ve nöbetler, dar terapötik indeksi olan teofilinin klasik toksisite belirtileridir.
Artan plazma düzeyleri dozla ilişkili ciddi toksik etkilere yol açar.

Anahtar Kavram

Metilksantinlerin (Teofilin) CYP1A2 üzerinden ilaç etkileşimleri ve toksisite profili
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla