Soru

Zorluk: OrtaProkinetik Ajanlar

Kronik idiyopatik dispepsi tanısıyla takip edilen bir hastada, mide boşalmasını hızlandırmak amacıyla prokinetik bir ilaç başlanması planlanmaktadır. Hastaya reçete edilecek ilacın temel farmakolojik özellikleri şunlardır:

• Santral sinir sistemine geçişi minimal olduğundan ekstrapiramidal yan etki riski çok düşüktür.
• Etkisini gastrointestinal sistemde dopamin D2D_2 reseptörlerini antagonize ederek gösterir.
• Eş zamanlı olarak asetilkolinesteraz enzimini inhibe ederek ortamdaki endojen asetilkolin miktarını artırır.

Bu özelliklere sahip prokinetik ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Domperidon
  2. B
    Metoklopramid
  3. İtopridCevap
  4. D
    Prukaloprid
  5. E
    Eritromisin

Cevap

İtoprid
Doğru seçenek İtoprid'dir. İtoprid, prokinetik etkisini iki farklı sinerjik yolla gösteren özgün bir ajandır: 1) Periferik dopamin D2D_2 reseptörlerini bloke ederek dopaminin asetilkolin salınımını baskılayıcı etkisini ortadan kaldırır. 2) Asetilkolinesteraz enzimini inhibe ederek sinaptik aralıktaki endojen asetilkolinin yıkımını yavaşlatır ve miktarını artırır. Polar yapısı nedeniyle kan-beyin bariyerini (KBB) önemli ölçüde geçemediği için metoklopramidin aksine ekstrapiramidal semptom (EPS), distoni veya tardif diskinezi gibi santral dopaminerjik blokaja bağlı yan etki riski son derece düşüktür.

Adım Adım Çözüm

1
Soruda verilen mekanizmaların bileşenlerini analiz et.
İlacın hem dopamin D2D_2 antagonisti olduğu hem de asetilkolinesteraz inhibisyonu yaptığı belirlenir.
Prokinetik ilaçların büyük bir kısmı tek bir majör reseptör sistemi üzerinden etki ederken, ikili mekanizma spesifik bir ajana işaret eder.
2
Santral sinir sistemi yan etkilerini (KBB geçişini) değerlendir.
İlacın KBB'yi belirgin ölçüde geçmediği ve ekstrapiramidal semptom riskinin düşük olduğu görülür.
Metoklopramid gibi D2D_2 antagonistlerinden ayırt edebilmek için KBB geçiş profilinin bilinmesi şarttır.
3
Elde edilen profili bilinen prokinetik ajanlarla eşleştir.
Sadece İtoprid'in hem periferik D2D_2 blokajı hem de asetilkolinesteraz inhibisyonu yapan ajan olduğu sonucuna varılır.
Domperidon sadece D2D_2 blokajı yaparken asetilkolinesteraz inhibisyonu yapmaz.

Anahtar Kavram

İtoprid'in Etki Mekanizması ve Farmakolojik Profili

İpuçları

1
Aranan ilaç etkisini hem dopamin reseptörlerini bloke ederek hem de ortamdaki asetilkolin yıkımını engelleyerek gösterir.
2
Kan-beyin bariyerini geçememesi, onu EPS riski yüksek olan metoklopramidden kesin olarak ayırır.
3
Domperidon asetilkolinesteraz enzimine etki etmezken, aradığımız seçenek bu ikili mekanizmaya sahip olan spesifik moleküldür.

Daha Fazla Pratik

İtoprid, domperidon ve metoklopramid arasındaki kan-beyin bariyeri geçişi ve mekanizma farklarını tablo halinde karşılaştırarak çalışınız.
Tahmini Süre:1m 0s
Bu soruyu puanla