Examkin

Soru

Zorluk: Çok zorAntipsikotik İlaçlar

3232 yaşında kadın hasta, bipolar bozukluk tip 11 tanısıyla takip edilmektedir. Mevcut depresif atağı nedeniyle tedaviye yeni bir atipik antipsikotik eklenmiştir. Bu ilacın farmakolojik profilinde D2D_2 ve 5-HT2A5\text{-}HT_{2A} antagonizmasına ek olarak, yüksek afiniteli 5-HT75\text{-}HT_7 antagonizması dikkat çekmektedir. İlacın H1H_1 ve M1M_1 reseptör afinitesi oldukça düşüktür. Hasta, tedaviye uyumlu olduğunu belirtmesine rağmen iki hafta sonunda semptomlarında düzelme olmadığını ifade etmiştir. Yapılan sorgulamada hastanın, kilo alımından çekindiği için ilacı sabah aç karnına aldığı öğrenilmiştir.

Bu klinik tablo ve farmakolojik özellikler dikkate alındığında, bahsi geçen ilaç ve bu ilaç için doğru olan klinik bilgi aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Lurasidon — Biyoyararlanımının artması için en az 350350 kcal içeren bir öğünle birlikte alınmalıdır.Cevap
  2. B
    Ziprasidon — Emilimi için en az 500500 kcal gerekse de ilacın H1H_1 afinitesi yüksek olduğu için belirgin sedasyon yapması beklenir.
  3. C
    Olanzapin — Antidepresif etkisi 5-HT75\text{-}HT_7 antagonizmasına bağlıdır ancak aç karnına alındığında plazma konsantrasyonu %5050 azalır.
  4. D
    Ketiapin — Aktif metaboliti norketiapin üzerinden NETNET inhibisyonu yapar ve 5-HT75\text{-}HT_7 üzerinden kognitif düzelme sağlar.
  5. E
    Aripiprazol — D2D_2 parsiyel agonisti olup depresif semptomları 5-HT75\text{-}HT_7 antagonizması ile düzeltir.

Cevap

Lurasidon — Biyoyararlanımının artması için en az 350350 kcal içeren bir öğünle birlikte alınmalıdır.
Doğru seçenek olan ilaç Lurasidon'dur. Lurasidon, bipolar bozukluğun depresif fazında hem monoterapi hem de lityum/valproat ile kombine olarak onaylıdır. 5-HT75\text{-}HT_7 reseptörlerine karşı çok yüksek afinitesi (KiK_i < 0.50.5 nM) antidepresan ve prokognitif etkilerinden sorumlu tutulur. Ayrıca H1H_1 ve M1M_1 reseptör afinitesinin çok düşük olması, hastanın çekindiği kilo alımı ve sedasyon gibi yan etkilerin görülme riskini azaltır. Ancak ilacın biyoyararlanımı gıda alımıyla iki katına çıkar; bu nedenle terapötik etkinlik için en az 350350 kalorilik bir öğünle alınması zorunludur. Vakadaki 'ilaç etkisizliği', hastanın ilacı aç karnına almasından kaynaklanmaktadır.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik tabloyu analiz et
Bipolar depresyon atağında olan, kilo alımından çekinen (düşük metabolik risk isteyen) ve aç karnına ilaç kullanan bir hasta.
Vakadaki ipuçları (bipolar depresyon, düşük H1/M1) belirli bir ilaç grubuna yönlendirir.
2
Reseptör profilini değerlendir
Yüksek 5-HT75\text{-}HT_7 antagonizması ve düşük H1/M1H_1/M_1 afinitesi Lurasidon'u işaret eder.
Lurasidon'un 5-HT75\text{-}HT_7 afinitesi, bilişsel ve antidepresan etkileriyle ilişkilendirilen spesifik bir özelliktir.
3
Farmakokinetik kısıtlamayı belirle
Lurasidon'un biyoyararlanımı aç karnına alındığında anlamlı derecede düşüktür.
İlacın tam emilimi için en az 350350 kalorilik gıda tüketimi gereklidir.

Anahtar Kavram

Lurasidon, bipolar depresyon endikasyonu olan, metabolik yan etkisi düşük (H1/M1H_1/M_1 afinitesi düşük) ancak emilimi için spesifik kalori gereksinimi (350350 kcal) olan bir atipik antipsikotiktir.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Antipsikotik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru