Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntipsikotik İlaçlar

28 yaşında kadın hasta, şizofreni tanısıyla haloperidol tedavisi almaktadır. Takibinde hastada belirgin ekstrapiramidal yan etkiler ve amenore-galaktore (hiperprolaktinemi) gelişmesi üzerine mevcut tedavisi değiştirilmek isteniyor. Bu hastada nigrostriatal ve tuberoinfundibuler yolaklarda dopamin salınımını artırarak yan etki riskini azaltan, 5−HT2A5-HT_{2A} reseptör blokajı D2D_2 reseptör blokajından daha güçlü olan antipsikotik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. OlanzapinCevap
  2. B
    Haloperidol
  3. C
    Klorpromazin
  4. D
    Flufenazin
  5. E
    Pimozid

Cevap

Olanzapin; 5−HT2A5-HT_{2A} reseptör blokajı aracılığıyla nigrostriatal ve tuberoinfundibuler yolaklarda dopamin salınımını artırarak ekstrapiramidal yan etki ve hiperprolaktinemi riskini azaltan atipik bir antipsikotiktir.
Doğru seçenek olan Olanzapin, atipik antipsikotiklerin karakteristik özelliği olan yüksek 5−HT2A/D25-HT_{2A} / D_2 afinite oranına sahiptir. Bu profil, mezolimbik yolakta antipsikotik etkiyi sürdürürken, nigrostriatal yolakta (hareket kontrolü) ve tuberoinfundibuler yolakta (prolaktin kontrolü) serotonin aracılı dopamin salınımını artırarak yan etki insidansını belirgin şekilde düşürür.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik bulguların analiz edilmesi
Hastada gelişen EPS ve hiperprolaktinemi, mezolimbik yolak dışındaki (nigrostriatal ve tuberoinfundibuler) D2D_2 reseptörlerinin aşırı blokajına bağlıdır.
Tipik antipsikotikler tüm dopaminerjik yolaklarda güçlü blokaj yaparak yan etki oluşturur.
2
İstenen ilaç profilinin belirlenmesi
Antipsikotik etkinin korunması ancak yan etkilerin azaltılması için 5−HT2A/D25-HT_{2A} / D_2 blokaj oranı yüksek bir atipik antipsikotik gereklidir.
Atipik antipsikotiklerin tanımı, 5−HT2A5-HT_{2A} afinitesinin D2D_2 afinitesinden daha yüksek olmasına dayanır.
3
Seçenekler arasından uygun ajanın seçilmesi
Olanzapin, bu reseptör profiline sahip atipik bir ajandır; Haloperidol, Klorpromazin, Flufenazin ve Pimozid ise tipik ajanlardır.
Atipiklerin serotonerjik blokajı, dopaminerjik nöronlar üzerindeki inhibitör kontrolü kaldırarak nigrostriatal ve tuberoinfundibuler yollarda dopamin salınımını artırır.

Anahtar Kavram

Atipik antipsikotiklerin 'atipiklik' mekanizması: 5−HT2A5-HT_{2A} reseptör antagonizmasının D2D_2 antagonizmasından güçlü olması ve bu dengenin EPS/prolaktin riskini düşürmesi.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Antipsikotik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru