Otakoidler ve Antiinflamatuar İlaçlar

Taşıt tutması (hareket hastalığı) ve vertigo semptomlarının tedavisinde, santral sinir sistemine geçerek hem $H_1$ hem de muskarinik reseptörleri bloke edebilen antihistaminikler tercih edilir.

Aşağıdakilerden hangisi bu amaçla klinik kullanıma sahip olan birinci kuşak bir antihistaminiktir?

$52$ yaşında kadın hasta, sağ ayak başparmağında ani başlayan şiddetli ağrı, şişlik ve kızarıklık şikayetiyle acil servise başvuruyor. Fizik muayenesinde $1.$ metatarsofalangeal eklemde belirgin enflamasyon bulguları saptanıyor. Özgeçmişinde aktif peptik ülser hastalığı nedeniyle tedavi gördüğü öğrenilen hastada, lökositlerin mikrotübül polimerizasyonunu engelleyerek inflamasyon bölgesine göçünü (kemotaksis) inhibe eden ve bu hastanın akut atağında tercih edilmesi gereken ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

$68$ yaşında, koroner arter hastalığı ve kronik kalp yetmezliği tanıları ile takip edilen bir hastaya, şiddetli osteoartrit ağrıları için nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAİİ) başlanması planlanmaktadır. Bu hastada, vasküler endoteldeki prostasiklin ($PGI_2$) sentezini selektif olarak suprese ederken trombositlerdeki tromboksan ($TXA_2$) sentezini etkilemeyerek protrombotik dengeyi bozan ve miyokard enfarktüsü riskini en fazla artıran NSAİİ aşağıdakilerden hangisidir?

H1 reseptör antagonistleri (antihistaminikler) ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Ağrı duyusunun iletiminde ve nörojenik inflamasyonda anahtar rol oynayan, etkilerini spesifik olarak $NK_1$ (nörokinin-1) reseptörleri üzerinden gösteren vazoaktif peptid aşağıdakilerden hangisidir?

İkinci kuşak $H_1$ reseptör antagonistlerinin (örneğin setirizin, loratadin, feksofenadin), birinci kuşak ilaçlara (örneğin difenhidramin, klorfeniramin) kıyasla çok daha az sedatif etki göstermelerinin temel farmakolojik nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

İnflamatuar süreçlerde interlökin-1 ($IL-1$) gibi pirojenik sitokinlerin uyarısıyla hipotalamusta sentezlenen ve vücut ısısı set noktasını yükselterek ateşe neden olan temel eikozanoid aşağıdakilerden hangisidir?

Altmış beş yaşındaki bir hastada osteoartrit tedavisi planlanmaktadır. Hastanın özgeçmişinde peptik ülser öyküsü olması nedeniyle, gastrointestinal mukozadaki koruyucu prostaglandin sentezini minimal düzeyde etkileyen ve selektif siklooksijenaz-2 ($COX-2$) inhibisyonu yapan bir ilaç tercih edilmek isteniyor. Bu durumda kullanılması en uygun olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

$64$ yaşında erkek hasta, kronik gut artriti ve hipertansiyon tanılarıyla takip edilmektedir. Allopürinol tedavisine rağmen hedef serum ürik asit düzeyine ($< 6$ mg/dL) ulaşılamayan hastanın tedavisine, proksimal tübülde ürat transportu yapan URAT1 ve OAT4 taşıyıcılarını inhibe eden bir ajan, kombinasyon tedavisi olarak eklenmiştir. Bu hastada yeni eklenen ilaçla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Yeni tanı Romatoid Artrit ($RA$) nedeniyle sülfasalazin tedavisi planlanan $42$ yaşında bir erkek hastada, ilacın farmakokinetik özellikleri ve yan etki profili göz önüne alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

Hafif düzeyde renal yetmezliği olan $55$ yaşındaki bir hastada, osteoartrit ağrısı için NSAİİ kullanımı planlanmaktadır. Renal prostaglandin sentezini diğer NSAİİ'lere göre daha az baskılayarak renal kan akımını koruduğu ('renal sparing' etkisi) kabul edilen, sülfoksit yapısındaki ön-ilaç (prodrug) aşağıdakilerden hangisidir?

Romatoid artrit ($RA$) tedavisinde kullanılan, gastrointestinal sistemden emilimi oldukça düşük olan ve kolondaki bakteriyel azoredüktaz enzimi aracılığıyla aktif bileşenlerine ayrıştırılarak etki gösteren; erkek hastalarda yan etki olarak geri dönüşümlü oligospermiye neden olabilen hastalık modifiye edici antiromatizmal ilaç ($DMARD$) aşağıdakilerden hangisidir?

Akut dekompanse kalp yetmezliği olan bir hastada vazodilatasyon ve natriürez sağlamak amacıyla intravenöz yolla kullanılan, rekombinant insan B-tipi natriüretik peptid ($BNP$) analoğu aşağıdakilerden hangisidir?

$58$ yaşında karaciğer sirozu tanısıyla takip edilen bir hastada, mevsimsel alerjik rinit nedeniyle antihistaminik tedavi başlanması planlanmaktadır. İlacın hepatik sitokrom $P450$ ($CYP450$) enzim sistemiyle önemli ölçüde biyotransformasyona uğramadan, büyük oranda değişmeden vücuttan atılması tercih edilmektedir.

Buna göre, bu klinik özelliklere sahip bir hastada kullanılması en uygun olan antihistaminik aşağıdakilerden hangisidir?

Arginin vazopressin ($AVP$) reseptör alt tipleri ve bu reseptörleri hedef alan farmakolojik ajanlar ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Romatoid artrit ($RA$) tanısıyla takip edilen $58$ yaşındaki erkek hastada, konvansiyonel sentetik $DMARD$ tedavisine direnç saptanması üzerine biyolojik ajan kullanımına karar verilmiştir. Hastanın özgeçmişinde düşük dereceli $B$ hücreli lenfoma öyküsü bulunması nedeniyle, $CD20$ pozitif $B$ lenfositleri hedefleyen kimerik monoklonal antikor tedavisi tercih edilmiştir. Bu ilacın başlanmasından önce, ciddi reaktivasyon riski nedeniyle mutlaka taranması gereken enfeksiyon göstergesi aşağıdakilerden hangisidir?

$65$ yaşında bir hasta, hafif düzeyde kronik eklem ağrısı için günde toplam $1.5\text{ g}$ dozunda asetilsalisilik asit (aspirin) kullanmaya başlamıştır. Takip muayenesinde hastanın laboratuvar incelemesinde serum ürik asit düzeyinin tedavi öncesine göre yükseldiği (hiperürisemi) saptanmıştır.

Aspirinin bu dozdaki kullanımında gözlenen hiperürisemi durumunun temel mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

$60$ yaşında erkek hasta, kronik osteoartrit ağrıları için bir salisilat türevi kullanmaya başlamıştır. Bu ilacın analjezik ve antiinflamatuar etkinliği yeterli olmasına rağmen, eşlik eden bir enfeksiyon sırasında gelişen ateşi düşürmediği fark edilmiştir. Bu durumun temel nedeni ilacın kan-beyin bariyerini ($KBB$) geçememesi olarak belirlenmiştir.

Buna göre, hastanın kullandığı ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

$68$ yaşında, hipertansiyon ve evre $2$ kronik böbrek yetmezliği tanısı olan bir hastaya osteoartrit alevlenmesi nedeniyle ağrı kesici tedavi planlanmaktadır. Hekim, renal kan akımını ve renal prostaglandin sentezini diğer klasik nonsteroid antiinflamatuar ilaçlara ($NSAİİ$) oranla daha az etkilediği kabul edilen ('renal sparing' etki), sülfoksit yapısında bir ön-ilaç tercih etmiştir.

Hekimin tercih ettiği bu ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörlerini kullanan hastalarda görülen kuru öksürük ve anjioödem gibi yan etkilerin gelişiminden, bu enzim tarafından yıkılamadığı için vücutta biriken hangi vazoaktif peptid primer olarak sorumludur?