Akut faz reaksiyonu (miyokard infarktüsü, cerrahi travma veya ciddi inflamasyon) gelişen b… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Akut faz reaksiyonu (miyokard infarktüsü, cerrahi travma veya ciddi inflamasyon) gelişen bir hastada plazma $\alpha_1$ -asit glikoprotein (AAG) düzeylerinin belirgin şekilde arttığı saptanmıştır. Bu durumun, plazmada yüksek oranda AAG'ye bağlanan bazik bir ilaç olan lidokainin farmakokinetiği üzerindeki etkisiyle ilgili aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

İlacın plazma proteinlerine bağlanma oranı artar, serbest fraksiyonu azalır ve sanal dağılım hacmi ( $V_d$ ) küçülür.Cevap
B
Serbest ilaç fraksiyonu artar ve buna bağlı olarak sanal dağılım hacmi ( $V_d$ ) büyür.
C
Plazma proteinlerine bağlanmanın azalması sonucu ilacın dokulara geçişi hızlanır ve $V_d$ artar.
D
Sanal dağılım hacmi ( $V_d$ ) sadece plazma albümin düzeyindeki değişimlerden etkilendiği için lidokainin dağılımı değişmez.
E
İlacın doku proteinlerine bağlanma oranının artmasıyla sanal dağılım hacmi ( $V_d$ ) belirgin şekilde büyür.

Cevap

İlacın plazma proteinlerine bağlanma oranının artması, serbest fraksiyonun azalması ve buna bağlı olarak sanal dağılım hacminin (

V_d

) küçülmesi

İnflamasyon veya miyokard infarktüsü gibi durumlarda artan AAG düzeyi, lidokain gibi bazik ilaçların plazma proteinlerine daha fazla bağlanmasına neden olur. Bu durum, ilacın serbest (aktif) fraksiyonunun azalmasına ve plazma kompartmanında daha fazla tutulmasına yol açarak dokulara dağılımını kısıtlar ve sanal dağılım hacminin (

V_d

) küçülmesiyle sonuçlanır.

Adım Adım Çözüm

Klinik durumun plazma proteinleri üzerindeki etkisini belirle.

Miyokard infarktüsü ve inflamasyon gibi durumlarda bir akut faz reaktanı olan

\alpha_1

-asit glikoprotein (AAG) seviyesi artar.

AAG, vücudun inflamatuar yanıta verdiği sistemik bir tepkidir.

İlacın kimyasal karakterine göre bağlanacağı proteini saptan.

Lidokain bazik bir ilaçtır ve plazmada temel olarak AAG'ye bağlanır (asidik ilaçlar ise albümine bağlanır).

İlaçların pKa değerleri ve yükleri, hangi plazma proteinine affinite göstereceklerini belirler.

Protein miktarındaki artışın serbest ilaç fraksiyonu (

f_u

) üzerindeki etkisini analiz et.

Bağlayıcı protein (AAG) artarsa, ilacın proteine bağlı kısmı artar ve serbest (aktif) fraksiyonu azalır.

Kütle etkisi kanununa göre bağlayıcı kapasite artışı dengeyi bağlı form lehine kaydırır.

Serbest fraksiyon değişiminin sanal dağılım hacmi (

V_d

) üzerindeki etkisini hesapla.

V_d = V_p + V_t \times (f_u / f_{ut})

formülüne göre

f_u

(plazmadaki serbest fraksiyon) azalırsa

V_d

azalır.

Plazmada daha fazla tutulan (bağlanan) ilaç, dokulara daha az dağılır ve bu durum sanal dağılım hacminin küçülmesine neden olur.

Anahtar Kavram

İlaçların plazma proteinlerine bağlanma oranı ile sanal dağılım hacmi (

V_d

) arasındaki ters yönlü ilişki ve bazik ilaçların AAG'ye bağlanması.

Tahmini Süre:1m 15s

Soru

Cevap

Adım Adım Çözüm

Anahtar Kavram

Sık Yapılan Hatalar

Konular

Bu konudan daha fazla soru