Examkin

Soru

Zorluk: Ortaİlaçların Dağılımı (Distiribüsyon)

Plazma proteinlerine (özellikle albümine) yüksek oranda bağlanan zayıf asidik bir ilacın, nefrotik sendrom gibi şiddetli hipoalbüminemiye yol açan bir klinik tabloda farmakokinetik parametrelerinde meydana gelmesi beklenen değişiklik aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Serbest ilaç fraksiyonu artar ve sanal dağılım hacmi (VdV_d) artar.Cevap
  2. B
    Serbest ilaç fraksiyonu azalır ve sanal dağılım hacmi (VdV_d) azalır.
  3. C
    İlaç sadece alfa-1 asit glikoproteine bağlandığı için dağılım hacmi değişmez.
  4. D
    Toplam plazma ilaç konsantrasyonu artar ve dokulara geçiş hızı azalır.
  5. E
    Sanal dağılım hacmi (VdV_d) azalır çünkü ilaç plazma kompartmanında hapsolur.

Cevap

Serbest ilaç fraksiyonunun artması ve sanal dağılım hacminin (VdV_d) büyümesi
Zayıf asidik ilaçlar plazmada yüksek oranda albümine bağlanırlar. Hipoalbüminemi durumunda, bu ilaçları plazma içerisinde tutan protein miktarı azaldığı için serbest ilaç fraksiyonu artar. Sanal dağılım hacmi (VdV_d), ilacın plazma dışındaki dokulara ne kadar yayıldığının bir ölçüsüdür. Serbest ilaç fraksiyonunun artması, ilacın doku kompartmanlarına daha kolay geçmesine ve dolayısıyla sanal dağılım hacminin büyümesine neden olur.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın kimyasal doğası ve protein bağlama ilişkisini belirleme
Zayıf asidik ilaçlar plazmada temel olarak albümine bağlanır.
Hipoalbümineminin hangi ilaç grubunu daha çok etkileyeceğini anlamak için gereklidir.
2
Protein miktarındaki değişimin serbest fraksiyon üzerindeki etkisini analiz etme
Albümin seviyesi düştüğünde (hipoalbüminemi), ilacın bağlanacağı protein yüzeyi azalır ve serbest (unbound) ilaç miktarı (fuf_u) artar.
Dağılım hacmi formülündeki değişkenleri belirlemek için gereklidir.
3
Sanal dağılım hacmi (VdV_d) formülünü uygulama
Vd=Vp+Vt×(fu/fut)V_d = V_p + V_t \times (f_u / f_{ut}) formülüne göre fuf_u (serbest plazma fraksiyonu) artarsa VdV_d de artar.
Protein bağlamanın dağılım hacmi üzerindeki matematiksel etkisini doğrulamak için gereklidir.

Anahtar Kavram

Protein bağlama ve sanal dağılım hacmi (Vd) ilişkisi
Bu soruyu puanla

Konular

İlaçların Dağılımı (Distiribüsyon)

Bu konudan daha fazla soru