Examkin

Soru

Zorluk: ZorAntiemetik İlaçlar

Yüksek emetojenik potansiyele sahip sisplatin bazlı kemoterapi protokolü uygulanacak bir hastada, antiemetik profilaksi amacıyla palonosetron ve deksametazon tedavisine nörokinin-1 (NK1) reseptör antagonisti olan aprepitant eklenmiştir.

Bu tedavi protokolünde aprepitantın kullanımı ve etkileşimleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) enzimini inhibe ettiği için birlikte kullanılan oral deksametazon dozunun azaltılması gerekirCevap
  2. B
    Esas olarak kemoterapi sonrası ilk 24 saatte gelişen akut bulantı ve kusmayı önlemede etkilidir, gecikmiş faza etkisi yoktur
  3. C
    Etki mekanizması, area postremadaki dopamin D2 reseptörlerini geri dönüşümsüz olarak bloke etmesine dayanır
  4. D
    CYP3A4 enzim indüksiyonu yaptığı için kemoterapötik ajanın etkinliğini azaltma riski taşır
  5. E
    Belirgin QT uzamasına neden olduğundan, kardiyak aritmi öyküsü olan hastalarda kesinlikle kontrendikedir

Cevap

Aprepitantın CYP3A4 inhibisyonu yapması nedeniyle deksametazon dozunun azaltılması gerektiğini ifade eden seçenek
Aprepitant, Nörokinin-1 (NK1) reseptör antagonistidir ve aynı zamanda CYP3A4 enziminin inhibitörüdür. Antiemetik rejimlerde sıklıkla birlikte kullanıldığı deksametazon da CYP3A4 substratıdır. Aprepitantın enzim inhibisyonu, deksametazonun metabolizmasını yavaşlatarak plazma düzeylerini artırır. Bu nedenle, steroid yan etkilerinden korunmak amacıyla aprepitant ile kombine edildiğinde oral deksametazon dozu yaklaşık %50 oranında azaltılmalıdır.

Adım Adım Çözüm

1
Aprepitantın farmakokinetik özelliklerini hatırla
Aprepitant, hem CYP3A4 substratıdır hem de bu enzimin orta düzeyde inhibitörüdür.
İlaç etkileşimlerini öngörmek için metabolizma yolağını bilmek gerekir.
2
Kombinasyondaki diğer ilaçların (deksametazon) metabolizmasını incele
Deksametazon, CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edilen bir kortikosteroiddir.
Potansiyel ilaç-ilaç etkileşimini belirlemek için.
3
İnhibisyon etkisinin klinik sonucunu belirle
Aprepitant CYP3A4'ü inhibe ettiğinde, deksametazonun yıkımı yavaşlar ve plazma konsantrasyonu artar. Toksisiteyi önlemek için deksametazon dozu (genellikle %50 oranında) azaltılmalıdır.
Doğru klinik yönetimi saptamak için.

Anahtar Kavram

NK1 Antagonistleri ve İlaç Etkileşimleri

İpuçları

1
Bu ilaç, kemoterapinin neden olduğu 'gecikmiş' kusmalara karşı etkilidir ve Substans P'yi bloke eder.
2
Bu ajan karaciğer sitokrom enzimlerini etkiler, bu nedenle beraberindeki kortikosteroidlerin kan düzeyi değişebilir.
3
Aprepitant bir CYP3A4 inhibitörüdür; bu durum CYP3A4 ile yıkılan deksametazonun vücutta birikmesine neden olabilir.

Daha Fazla Pratik

5-HT3 antagonistlerinin (örneğin ondansetron) etki mekanizması ve yan etkilerini (QT uzaması) karşılaştırınız.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Antiemetik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru